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- [发明专利]一种和田霉素A的全合成方法-CN201710104728.2有效
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孙承航;邬钢;刘少伟;蒋忠科;王婷;李飞娜
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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2017-02-24
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2019-09-03
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C07D405/12
- 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法,该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S,3S,4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S,4S,5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯;再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点,所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。
- 一种和田霉素合成方法
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