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[发明专利]肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用-CN202210988104.2在审
发明人：龙菁;刘军华;李泽华;粟肖为;罗明;张敬;肖文喜;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：本发明涉及肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用，其中肽酰胺类化合物具有式(I)所示结构的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体：本发明的化合物具有预防和/或治疗к阿片样物质受体(KOR受体)激动剂介导的相关疾病的潜能。
肽酰胺类化合物药学可接受立体异构体及其应用

[发明专利]一种白芷配方颗粒的制备方法-CN202211440060.6在审
发明人：熊文波;黄维;陈方文;谢丽芳;宋艳青;何一 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司;湖南天地恒一现代中药产业有限公司
申请日： 2022-11-17 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种白芷配方颗粒的制备方法，包括步骤：步骤一、取白芷饮片，温浸提取，加10～15倍量的水，80～95℃，温浸1～2h，过滤得第一滤液和第一滤渣；步骤二、将第一滤渣加10～15倍量的水，80～95℃，温浸1～2h，过滤得第二滤液和第二滤渣；步骤三、将第二滤渣加4～6倍量的水，95℃，温浸0.5～1h，过滤得第三滤液和第三滤渣；步骤四、合并第一滤液、第二滤液和第三滤液，经减压浓缩、加辅料干燥、粉碎后加辅料混匀，进行制粒。本发明采用三步温浸水提取方式，克服了传统生产过程中欧前胡素易降解损失的问题，显著提高了欧前胡素的转移率，最大程度的保留了其含量，从而更大限度保证白芷配方颗粒的质量，且操作简单，工艺稳定，适用于工业化大生产。
一种白芷配方颗粒制备方法

[发明专利]肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用-CN202210989135.X在审
发明人：龙菁;刘军华;李泽华;粟肖为;张敬;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2023-02-21 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：本发明涉及肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用，其中，肽酰胺类化合物具有式(III)所示结构：上述化合物具有较优的к阿片样受体激动活性。
肽酰胺类化合物药学可接受立体异构体及其应用

[发明专利]肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用-CN202210989138.3在审
发明人：龙菁;刘军华;李泽华;粟肖为;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2023-02-21 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：本发明涉及肽酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体及其应用，其中环状基团取代多酰胺化合物具有式(II)所示结构上述化合物具有较优的к阿片样受体激动活性。
肽酰胺类化合物药学可接受立体异构体及其应用

[发明专利]艾拉莫德共晶，及其制备方法与应用-CN202210949874.6在审
发明人：刘军华;张敬;肖文喜;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-08-09 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明公开了艾拉莫德共晶体及其制备方法与应用，本申请通过采用药物共晶技术，将两种活性药物成分艾拉莫德与美洛昔康或其盐在氢键或其他非共价键的作用下结合形成共晶体。该共晶体作为一种新的药物形式，可以在不改变药物共价结构的同时改善原有活性药物成分的物理化学性质或药理活性。本发明提供了一种艾拉莫德与美洛昔康或其盐的共晶体，该共晶体具有优异单一成分艾拉莫德或美洛昔康或其盐的物理化学性质或药理活性，艾拉莫德与美洛昔康或其盐的共晶体具有体内起效更快，药效更优，溶解性更好，生物利用度更高的优异性能。
艾拉莫德共晶及其制备方法应用

[发明专利]GLP-1受体激动剂及其用途-CN202210950065.7在审
发明人：罗明;何江涛;陈海文;漆玲波;何浩;赵晓勇;刘军华;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-08-09 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明提供一种作为GLP‑1受体激动剂的新颖的苯并咪唑化合物、以及制备该类化合物的方法与对有需要的哺乳动物给予该化合物的方法。本发明化合物表现出较强的GLP‑1受体激动效应，以及较好的代谢稳定性，针对GLP‑1受体具有较强的专属性和药用安全性。
glp 受体激动剂及其用途

[发明专利]肽酰胺类化合物及其制备方法与应用-CN202210882707.4在审
发明人：刘军华;龙菁;李泽华;关佳霖;肖文喜;宋志林;王衡新;邓俐丽 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种肽酰胺类化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶，其具有所示(Ⅰ)结构通式：该肽酰胺类化合物作为K阿片样受体激动剂具有活性更好、副作用更小、成药性更好的优点。
肽酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]氟比洛芬衍生物及其在药物中的应用-CN202210895035.0在审
发明人：刘军华;李泽华;肖文喜;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-07-28 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07C69/96 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一类氟比洛芬衍生物及其在药物中的应用，以及包含这类化合物的药物组合物及其在药物中的应用。具体的，本发明提供了如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢产物或盐，以及包含这类化合物的药物组合物及它们在药物中的应用，Q‑P‑Z(I)。
衍生物及其药物中的应用

[发明专利]一种恩格列净中间体连续流动合成工艺-CN202211264001.8在审
发明人：王兴斌;王永明;姚惠平;黄治超;贺境杰;曾伟强;高玉贺 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司;湖南天地恒一医药化学有限公司
申请日： 2022-10-14 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩格列净中间体连续流动合成工艺，涉及化学合成技术领域。该工艺包括以下步骤：化合物SM1溶液和异丙基氯化镁‑氯化锂溶液同时进入连续化交换单元I内发生金属交换反应，所得反应液I连续流入连续化加成单元II；化合物SM2溶液和反应液I进入连续化加成单元II初段，然后连续流入连续化加成单元II末段，完成糖酯加成反应，所得反应液II连续流入连续化醚化单元III；将浓盐酸溶液进入连续化醚化单元III初段，然后连续流入连续化醚化单元III末段，完成甲醚化反应。本发明工艺控制稳定性高，方法产物纯度高、绿色、安全，适用于大规模生产。
一种恩格列净中间体连续流动合成工艺

[发明专利]一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用-CN202210804858.8在审
发明人：罗明;向俊峰;何锦;刘军华;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-07-08 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明涉及一类新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P‑CABs)中的用途。具体地，吡咯磺酰类衍生物结构通式如式(I)所示。
一种吡咯磺酰类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用-CN202210805030.4在审
发明人：罗明;聂岳坤;刘民强;刘军华;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-07-08 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明涉及一类新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其及在医药制备中的用途。具体的，所述吡咯磺酰类衍生物的结构如式(I)所示，该吡咯磺酰类衍生物表现出优异的胃酸分泌抑制和钾离子竞争性酸阻滞剂活性。
一种吡咯磺酰类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种炒僵蚕中草酸铵含量的测定方法-CN202211592611.0在审
发明人：唐昭春;曾志桂;徐朝群;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种炒僵蚕中草酸铵含量的测定方法，包括如下步骤：A)将供试品原料采用溶剂溶解，得到待测液；B）将待测液采用高效液相色谱法测定，得到待测液的色谱图，色谱条件如下：色谱柱为C18柱；流动相A为0.2%磷酸水溶液，流动相B为甲醇，流动相采用梯度洗脱。采用本发明的方法中草酸峰与相邻峰分离良好，待测液中其它组分均能有效洗脱；待测液处理简单耗时较短，待测液回收率高，且稀释剂成本低。本发明相比现有文献专属性更强的色谱分离条件，待测液提取效率更高，处理过程更简单的分析方法。
一种僵蚕草酸含量测定方法

[发明专利]一种抗胃酸类疾病的药物组合物及应用-CN202010927535.9有效
发明人：刘军华;蒋海港;王衡新;邓俐丽;宋志林 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2020-09-07 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：一种抗胃酸类疾病的药物组合物，包括沃诺拉赞或其盐与铋盐，所述沃诺拉赞或其盐与铋盐的摩尔比为1：1～1：5，所述铋盐选自枸橼酸铋钾、酒石酸铋钾、酒石酸铋钠，在治疗抗胃酸类疾病时，具有协同作用，可以显著的增加治疗效果同时还能起到保护保护胃黏膜和胃肠道的双重作用。
一种胃酸疾病药物组合应用

[发明专利]一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法-CN202110770453.2有效
发明人：杨泽文;王彬;卢静荷;王芳琦 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2021-07-08 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种枸橼酸西地那非制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法。口崩片包括以下重量百分比的组分：枸橼酸西地那非5‑15份，微晶纤维素2‑8份，55‑70份，助流剂2‑8份，崩解剂3‑6份和润滑剂2‑4份。制备方法为粉末直压法。本发明制得的口崩片口感好，含量均一性好，溶出符合要求，压片过程不黏冲。
一种枸橼酸非口崩片及其制备方法

[发明专利]一种L-丙氨酸异丙酯盐酸盐与其对映异构体的分离方法-CN202011228567.6有效
发明人：张洪飞;郭赛;尚金凤;廖正华 -专利权人： 天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐与其对映异构体的分离方法，所述分离方法包括在碱性条件下，使用GITC溶液对L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐及其异构体进行衍生化，衍生化后的L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐及其异构体采用HPLC色谱法进行分离和检测。该分离方法能够有效的分离L丙氨酸异丙酯盐酸盐和其对映异构体D‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，并能够准确的测定其对映异构体的含量。本方法采用特定的反相方法和等度洗脱方式，简单且易于操作，峰型较好，分离度合格，方法学验证显示本方法专属性强，灵敏度高，准确度以及线性均比较良好。
一种丙氨酸异丙酯盐酸与其映异构体分离方法