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[发明专利]一种格列美脲中间体的制备方法-CN202110838262.5在审
发明人：蒋岩;王鹏;吴作伟;陆沛传;唐焕宇;佟光;耿明 -专利权人：江苏星诺医药科技有限公司
申请日： 2021-07-23 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种格列美脲中间体的制备方法，包括，将3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧‑3‑吡咯啉‑1‑N‑(2‑苯乙基)‑甲酰胺加入溶剂中，搅拌溶解；滴加氯磺酸，升温反应；将反应液倾入冰水中，抽滤、水洗、干燥，得到目标产物。本发明先将固体物料溶于少量的溶剂中，然后控制温度，向其中滴加氯磺酸，投料操作很容易控制，适用于大规模生产。
一种格列美脲中间体制备方法

[发明专利]一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法-CN202010495517.8有效
发明人：王鹏;吴作伟;唐焕宇;陆沛传;张春 -专利权人：江苏星诺医药科技有限公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2020-06-03 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明公开一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法，所述匹伐他汀钙中间体为7‑[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉‑基]‑3,5‑二羟基‑6‑庚酸乙酯，所述方法包括以下步骤：将盐酸羟胺溶解于水、醇和丙酮的混合溶液中，再加入6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]‑乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯并使其溶解，将得到的溶液进行过滤，然后输入微通道反应器预热模块，预热后的反应液进入反应模块中，收集从冷却模块流出的反应液，再经过萃取、纯化得到匹伐他汀叔丁酯。本发明所述方法有机试剂用量少，收率高。
一种通道反应器合成中间体方法

[发明专利]果糖或其药物组合物及其制备与在制备抗癫痫药物中的应用-CN201510629780.0在审
发明人：侯奇伟;唐焕宇;李特;罗微 -专利权人：湖南洞庭药业股份有限公司;上海复星医药产业发展有限公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： A61K31/7004 文献下载
摘要：本发明提供了果糖或其药物组合物及其制备与在制备抗癫痫药物中的应用。所述果糖药物组合物由果糖作为活性成分与药用辅料组成；所述果糖药物组合物中果糖含量为70％-75％。所述果糖药物组合物为果糖咀嚼片、果糖颗粒剂或果糖片。本发明提供了果糖在制备抗癫痫药物中的应用。利用LiCl-Pilo致癫痫大鼠模型对果糖、果糖二磷酸钠、丙戊酸钠缓释片、果糖二磷酸+果糖(1:1)、果糖二磷酸+果糖(2:1)5种不同药物进行盲法药效学试验。结果说明果糖的抗癫痫作用明显优于其他药物。本发明提供了果糖药物组合物的制备。
果糖药物组合及其制备癫痫中的应用

[发明专利]果糖药物组合物及其制备方法-CN201410843274.7无效
发明人： 唐焕宇;侯奇伟;罗薇 -专利权人：湖南洞庭药业股份有限公司;上海复星医药产业发展有限公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种果糖药物组合物，所述果糖药物组合物由果糖作为活性成分与药用辅料组成。所述果糖药物组合物由下列重量百分配比的成分组成：果糖55％-80％，稀释剂15％-30％，粘合剂1％-10％，崩解剂1％-10％，润滑剂0.1％-10％。所述果糖药物组合物为果糖咀嚼片、果糖颗粒剂或果糖片。其中果糖含量为70％-75％。本发明提供的新制剂，克服了现有技术的缺陷，使患者容易接受，利于治疗，有较大的临床应用价值。本发明制备方法简单，便于操作，宜于工业化生产。
果糖药物组合及其制备方法

[发明专利]一种组合物在制备抗癫痫药物中的应用-CN201310498212.2有效
发明人：连晓媛;张治针;唐焕宇;吴刚;郭欣;凌鹏;朱月;张宇奋 -专利权人：浙江大学
申请日： 2013-10-22 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： A61K31/7024 文献下载
摘要：本发明提供一种1,6-二磷酸果糖钠盐、果糖和/或冰片组合物在制备抗癫痫药物中的应用，所述组合物由1,6-二磷酸果糖钠盐和果糖组合或由1,6-二磷酸果糖钠盐和冰片组合或由1,6-二磷酸果糖钠、果糖和冰片的组合。本发明组合物可提高1，6-二磷酸果糖在体内的稳定性，从而较长时间维持脑内高水平的1,6-二磷酸果糖，使1,6-二磷酸果糖钠盐可较长时间发挥抗癫痫药效。发明尤其采用咀嚼片、口崩片和分散片作为组合物的抗癫痫药物的剂型，均能在口腔粘膜直接吸收，避免肝脏首过效应，可进一步增加脑中1,6-二磷酸果糖水平，从而可进一步提高药物的抗癫痫药效。
一种组合制备癫痫药物中的应用

[发明专利]一种含冰片的1，6-二磷酸果糖钠盐的药物用途-CN201310498190.X无效
发明人：连晓媛;张治针;唐焕宇 -专利权人：浙江大学
申请日： 2013-10-22 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： A61K31/7024 文献下载
摘要：本发明提供一种含冰片的1，6-二磷酸果糖钠盐在制备抗癫痫药物中的应用，其中1，6-二磷酸果糖钠盐与冰片的比例是100：0.01至100：20。研究表明，冰片可增强1，6-二磷酸果糖钠盐的抗癫痫效果，冰片的这种增效作用与升高脑中1，6-二磷酸果糖水平有关，1，6-二磷酸果糖钠与冰片联合应用能显著提高抗癫痫的治疗效果。所述药物为固体口服制剂，选用咀嚼片、分散片、口腔崩解片或普通片剂。是一种高效的抗癫痫候选药物。
一种冰片二磷酸果糖钠盐药物用途

[发明专利]富马酸喹硫平的新晶形I及其制备方法-CN201110327389.7无效
发明人：侯奇伟;唐焕宇;吴南林 -专利权人：湖南洞庭药业股份有限公司
申请日： 2011-10-25 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D281/16 文献下载
摘要：富马酸喹硫平的新晶形I式(I)通过其X射线粉末衍射图和红外光谱表征。富马酸喹硫平的新晶形I的制备方法，将粗品富马酸喹硫平、乙醇、活性炭三种原料按比例投入反应罐，搅拌升温、回流后，降温，压滤，滤毕析晶，离心，干燥，得富马酸喹硫平的新晶形I。
富马酸喹硫平晶形及其制备方法

[发明专利]制备药物纯富马酸喹硫平的生产方法-CN200710034761.9有效
发明人：吴南林;唐焕宇 -专利权人：湖南洞庭药业股份有限公司
申请日： 2007-04-18 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D281/16 文献下载
摘要：制备药物纯富马酸喹硫平的生产方法，其工艺步骤如下：①氯化，将二苯并[b.f][1.4]硫氮杂卓－11－[10H]酮、氯化氧化剂、N－N－二甲基苯胺、甲苯四种原料进行反应得氯化物的甲苯液；②加成成盐，氯化物的甲苯液，按环合物计(公斤)∶N－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]哌嗪(公斤)∶无水碳酸钠(公斤)＝1∶0.5～1∶0.5～0.8，反应得喹硫平，按喹硫平(公斤)∶富马酸(公斤)∶乙醇(公斤)＝1∶0.1～0.3∶2～4比例成盐得到富马酸喹硫平。本发明有效地将富马酸喹硫平的杂质含量控制在0.1％以下，提高了产品的质量，达到了药物纯的标准，对病人的副反应小，解决了三氯氧磷回收难和环境污染的问题，缩短了反应周期，提高了收率，降低了成本。
制备药物纯富马酸喹硫平生产方法

[发明专利]三卤甲基苯丙酮的合成方法-CN96116479.4无效
发明人： 唐焕宇;王炜云;戈耘 -专利权人：上海医药工业研究院亚东药业公司浦东药厂
申请日： 1996-08-20 - 公布日： 2000-03-01 - 主分类号： C07C49/233 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工中间体三卤甲基苯丙酮的合成方法。该方法以取代的苯乙腈为原料与ＣＨ3COOR，及Ｒ2ONａ反应，然后水解制得。本发明反应简单，产品收率高，纯度好，适宜于工业化生产。
甲基丙酮合成方法

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