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[发明专利]一种西他列汀中间体的合成方法-CN202310581566.7在审
发明人：卢文才;苏建;吴鹏森;周子敬;陈恬 -专利权人：江苏八巨药业有限公司
申请日： 2023-05-23 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的对环境不友好和收率低的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在非水溶性有机溶剂中，将原料氯乙腈、乙醇和乙酰氯进行反应，得到中间体式Ⅰ化合物氯乙亚胺乙酯盐酸盐；在醇溶剂一中，将式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物三氟乙酰肼进行环合反应，得到中间体式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与乙二胺进行缩合反应得到中间体式Ⅳ化合物；再加入盐酸进行反应得到最终产物式Ⅴ化合物。具有产物纯度和收率高的优点，且不需要纯化，可直接用于下步反应，有利于简化操作，提高反应效率。
一种中间体合成方法

[发明专利]一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法-CN202310648389.X在审
发明人：顾学新;苏建;虞盛舟;吴鹏森;陈恬 -专利权人：江苏八巨药业有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的收率不高的问题，提供一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法，该方法包括以下步骤：在有机碱的作用下，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物或其盐酸盐进行取代反应，得到中间体式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物在丙二酸脱羧酶的作用下进行脱羧反应脱去一分子酯基得到相应的中间体N‑乙氧酰甲基吡嗪；在醇盐的存在下，将N‑乙氧酰甲基吡嗪与三氟苯乙酮在醇溶剂一中进行缩合反应得到式Ⅵ化合物；将式Ⅵ化合物转化为最终产物式Ⅰ化合物西他列汀中间体。具有反应条件简单，步骤少，转化率高，产品纯度高，收率高的优点，对环境更友好的优点，且也易于操作。
一种化学合成中间体方法