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- [发明专利]盐酸头孢吡肟的合成方法-CN201110444957.1无效
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吴张静
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山东鑫泉医药有限公司
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2011-12-27
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2012-04-11
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C07D501/46
- 本发明属于医药中间体领域，具体涉及一种盐酸头孢吡肟的合成方法，其步骤如下：将(6R，7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐和AE-活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中；调节pH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；用盐酸调节水相的pH值后，析晶，制得盐酸头孢吡肟。本发明反应较温和，为酸性和偏中性环境，对头孢吡肟的影响较小，较易控制，减少了其降解和开环的几率，增加了最终产品的纯度，提高了头孢吡肟的产率，使头孢吡肟的质量得以提高，HPLC检测纯度高于99.5％。
- 盐酸头孢合成方法
- [发明专利]一种盐酸头孢吡肟的合成方法-CN200910231278.9无效
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周磊;樊会芬;吴张静;方宇
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山东鑫泉医药中间体有限公司
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2009-12-22
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2010-06-16
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C07D501/46
- 本发明涉及一种盐酸头孢吡肟的合成方法。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和N-甲基吡咯烷为原料，先用六甲基二硅胺烷对7-ACA进行羧基和氨基的保护，再将N-甲基吡咯烷和三甲基碘硅烷制成一种季铵盐中间体，最后将此中间体加入保护好的7-ACA溶液中反应制得7-MPCA；7-MPCA和AE-活性酯在有机相中加入相转移催化剂进行N-酰化反应，成盐反应得到盐酸头孢吡肟。本发明的主要特点是步骤(1)制成了季铵盐中间体，克服了N甲基吡咯的N原子电子云密度高，反应活性强，副反应多的弊端，使收率提高了7％，提高了产品纯度。步骤(2)有机相中N-酰化反应时加入相转移催化剂使反应转化率提高5％，使产品收率提高。
- 一种盐酸头孢合成方法
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