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- [发明专利]一种普卡那肽的合成方法-CN202210942923.3在审
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拉及库马尔·塔尔;王丰健;拉维·塞米拉
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台州吉诺生物科技有限公司
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2022-08-08
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2023-04-21
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C07K7/08
- 本发明公开了一种普卡那肽的合成方法，属于药物合成技术领域。所述合成方法包括：(1)固相合成普卡那肽树脂，其中第4位和第12位半胱氨酸的侧链保护基为三甲氧基苯硫基，第7位和第15位半胱氨酸的侧链保护基为乙酰氨甲基；(2)采用还原剂硫醇对三甲氧基苯硫基进行脱保护，再利用N‑氯代丁二酰亚胺进行环化形成第4、12位Cys的二硫键；(3)利用酸裂解试剂对普卡那肽树脂整体进行脱保护，得到线性普卡那肽；(4)采用含碘的乙酸对乙酰氨甲基进行脱保护，同时环化形成第7、15位Cys的二硫键，得到普卡那肽粗品；(5)纯化。本发明选择合适巯基保护基在不同相中分步环化，反应效率高，产物杂质少，纯度达到99.5％。
- 一种合成方法
- [发明专利]一种特立帕肽的固相合成方法-CN202211244212.5在审
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王丰健
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台州吉诺生物科技有限公司
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2022-10-12
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2022-12-06
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C07K14/635
- 本发明公开了一种多肽合成方法，旨在提供一种特立帕肽的固相合成方法，其技术方案要点是，包括以下步骤：S1、制备树脂肽阶段，通过分步固相多肽合成法制备树脂肽，将Fmoc‑Phe‑OH的羧基锚定到CTC树脂上，然后基于特立帕肽的序列，重复Fmoc去保护步骤和相应的氨基酸偶联，得到特立帕肽的树脂肽；S2、切割特立帕肽的树脂肽阶段，将裂解试剂加入特立帕肽的树脂肽中，得到特立帕肽的线性肽；S3、纯化特立帕肽阶段，将特立帕肽的线形肽溶于碳酸氢铵溶液中，通过使用流动相梯度洗脱特立帕肽，得到纯度为99.6%的纯固体，所有杂质含量都低于0.1%。
- 一种特立帕肽相合成方
- [发明专利]一种利那洛肽的合成方法-CN202010688097.5有效
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王丰健;拉及库马尔·塔尔
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台州吉诺生物科技有限公司
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2020-07-16
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2021-12-21
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C07K7/08
- 本发明公开了一种利那洛肽的合成方法，属于药物合成技术领域。所述合成方法包括：固相合成利那洛肽树脂，其中采用C末端含有OPfp酯的半胱氨酸用于固相合成，再脱除保护基和树脂固相载体得到线性利那洛肽；线性利那洛肽溶于质量百分比浓度为2～10％的二甲亚砜水溶液中，制得线性利那洛肽浓度为1～5mg/mL的混合液，再加入相当于线性利那洛肽10～15倍当量的硫酸铵、氢氧化铵或碳酸铵，pH值控制在8.0±0.3，采用随机氧化法形成三对二硫键得到利那洛肽粗品，纯化后制得纯度为99.5％且杂质0.1％的利那洛肽。本发明提供的合成方法工艺操作简单，一步环合即可形成正确的二硫键对，大大提高了生产效率，降低制造成本。
- 一种合成方法
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