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- [发明专利]一种奥拉帕尼的合成方法-CN201810141920.3有效
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乔红炜;卞伟光;李乔莹
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北京耀诚惠仁科技有限公司
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2018-02-11
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2020-11-06
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C07D237/32
- 本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，该方法以邻苯二甲酰肼为起始原料，通过与三氯氧磷反应生成1‑氯‑4‑羰基酞嗪，进而与2‑氟‑5‑溴甲基苯甲酸乙酯反应生成2‑氟‑5‑[(4‑羰基‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸乙酯；然后水解，经酰化，与1‑(环丙基羰基)‑哌嗪缩合反应生成奥拉帕尼。本发明合成方法首次以邻苯二甲酰肼作为起始原料，原料易得，绿色环保；且采用了Neigishi偶联，使用有机金属进行反应，避免使用成本较高的儿萘酚硼烷，改用锌粉，降低了生产成本，路线总产率达到70.2％。本发明合成方法的反应路线较短，反应条件温和，适宜工业化大生产。
- 一种奥拉帕尼合成方法
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