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[发明专利]N-保护的杂环类化合物、其制备方法及其用于制备C-核苷衍生物的方法-CN202110190537.9在审
发明人：陈越磊;胡志刚;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;许良志;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2021-02-18 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了N‑保护的杂环类化合物、其制备方法及其用于制备C‑核苷衍生物的方法。具体地，本发明提供了一种使用N‑苄氧羰基或N‑叔丁氧羰基保护的杂环类化合物来制备C‑核苷衍生物的方法。本发明方法无需进行卤代，无需进行氨基临时保护，直接使用有机锂或有机镁化合物脱除杂环类化合物的质子，与核糖内酯进行加成。本发明的方法不仅缩短了C‑核苷衍生物的合成路线，而且在没有卤原子作为取代基的情况下，杂环类化合物与核糖内酯的反应获得了显著提高的收率。
保护杂环类化合物制备方法及其用于核苷衍生物

[发明专利]一种氘代特拉匹韦的制备方法-CN201711120621.3有效
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代特拉匹韦的制备方法，包括如下步骤：(1)将氘代化合物与特拉匹韦中间体经缩合反应，洗涤反应液，分液后得包含另一氘代化合物的有机相；(2)将四甲基哌啶氧化物和碳酸氢钠水溶液加入所述包含另一氘代化合物的有机相中，降温后缓慢滴加次氯酸钠水溶液，进行氧化反应，分液后洗涤有机相，减压浓缩后20～30℃下缓慢滴加乙酸乙酯析出固体，过滤后用乙酸乙酯洗涤滤饼，减压干燥得氘代特拉匹韦。本发明的优点在于：制备原料易得，制备步骤操作简便，路线设计合理，终产物氘代特拉匹韦得以保留起始原料上的氘原子。
一种氘代特拉匹韦制备方法

[发明专利]氘代特拉匹韦及其用途-CN201711120908.6有效
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-07-21 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了氘代特拉匹韦，其具有如式(I)所示的结构：本发明的氘代特拉匹韦用作研究药物吸收的示踪剂。
氘代特拉匹韦及其用途

[发明专利]一种氘代特拉匹韦关键中间体及其制备方法-CN201711120909.0有效
发明人：何大荣;许良志;胡志刚;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代特拉匹韦关键中间体，其具有如式(VII)所示的结构：。还公开了氘代特拉匹韦关键中间体的制备方法，包括以下步骤：以六氘代4‑氯丁酸乙酯与氢氧化钠为反应原料，经环合与水解反应、重排反应、还原反应和缩合反应，得如式(VII)所示的氘代化合物。本发明的优点在于：反应路线设计合理，制备步骤操作简便，反应原料易得。
一种氘代特拉匹韦关键中间体及其制备方法

[发明专利]一种雷迪帕维关键中间体及其制备方法-CN201711120906.7在审
发明人：杜小鹏;许良志;胡志刚;何大荣;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-04-06 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕维关键中间体LD‑J，公开了一种雷迪帕维关键中间体LD‑J的结构，还公开了一种雷迪帕维关键中间体LD‑J的制备方法，包括如下步骤(A1)LD‑G制备；(A2)LD‑H制备；(A3)LD‑I制备；(A4)格式试剂的制备；(A5)LD‑J制备。本发明的优点在于工艺成熟稳定，产品质量稳定，生产工艺安全可靠，适合工业化生产。
一种雷迪帕维关键中间体及其制备方法

[发明专利]一种氘代利伐沙班关键中间体及其制备方法-CN201711120505.1在审
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽华胜医药科技有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代利伐沙班关键中间体氘代4‑对氨基苯基吗啉‑3‑酮，具有如(VI)所示的结构。还公开了氘代利伐沙班关键中间体氘代4‑对氨基苯基吗啉‑3‑酮的制备方法，包括如下步骤以五氘代溴苯与乙醇胺作为反应原料，经取代反应、环合反应、硝化反应和还原反应，制得如式(VI)所示的氘代4‑对氨基苯基吗啉‑3‑酮。本发明的优点在于原料易得，制备步骤操作简便，反应总体收率高。
一种氘代利伐沙班关键中间体及其制备方法

[发明专利]一种氘代利伐沙班及其制备方法-CN201711121294.3在审
发明人：许良志;胡志刚;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽华胜医药科技有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代利伐沙班，具有如式(I)所示的结构还公开其制备方法包括(1)将氘代4‑对氨基苯基吗啉‑3‑酮与(S)‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺经缩合反应，过滤后洗涤滤饼，减压干燥，得氘代化合物；(2)将氘代化合物与N,N'‑羰基二咪唑经环合反应，减压浓缩至干，洗涤过滤后将滤饼减压干燥，得另一氘代化合物；(3)将另一氘代化合物与甲胺的乙醇溶液经水解反应，浓缩至干后用甲醇重结晶，减压干燥，得又一氘代化合物；(4)将又一氘代化合物与5‑氯‑2‑酰氯噻吩经缩合反应，过滤后洗涤滤饼，将滤饼减压干燥，得氘代利伐沙班。本发明的优点在于原料易得，操作简便，收率高，且起始原料的氘保留至终产物。
一种氘代利伐沙班及其制备方法

[发明专利]一种丁内酯衍生物的制备方法-CN201711126271.1在审
发明人：许良志;胡志刚;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽华胜医药科技有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁内酯衍生物的制备方法，包括以下步骤(1)将式(II)的化合物用丙基格式试剂取代，获得式(III)的化合物；(2)将式(III)的化合物脱除苄基保护，获得式(IV)的化合物；(3)将式(IV)的化合物取代羟基为氰基，获得式(V)的化合物；(4)将式(V)的化合物脱除叔丁基保护，获得式(VI)的化合物；(5)将式(VI)的化合物还原羧基，获得式(VII)的化合物；(6)将式(VII)的化合物在碱性条件下水解氰基，获得式(VIII)的羧酸衍生物，再经脱水环合反应获得式(I)的丁内酯衍生物。本发明的优点在于，立体选择性良好，操作简便，总收率较高，适合放大生产。合成路线如下。
一种内酯衍生物制备方法

[发明专利]一种丁内酯衍生物的合成方法-CN201711126331.X在审
发明人：杜小鹏;许良志;胡志刚;何大荣;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽华胜医药科技有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-02-06 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁内酯衍生物的合成方法，包括以下步骤(1)将式(II)所示的(R)‑2‑丙基‑环氧乙烷经钛试剂活化后，用有机锌化合物进行加成反应，获得式(III)所示的化合物；(2)将式(III)所示的化合物在酸性条件下进行分子内酯交换反应，获得式(I)所示的丁内酯衍生物。本发明的优点在于合成步骤简单、生产成本低、区域选择性强、收率高。合成路线如下。
一种内酯衍生物合成方法

[发明专利]一种制备丁内酯衍生物的方法-CN201711126335.8在审
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽华胜医药科技有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备丁内酯衍生物的方法，包括以下步骤(1)将式(II)所示的化合物用手性苯乙胺拆分，获得式(III)所示的化合物；(2)将式(III)所示的化合物经硼烷还原羧基，获得式(IV)所示的化合物；(3)将式(IV)所示的化合物在碱性条件下水解氰基，获得式(V)所示的羧酸衍生物，再经脱水环合反应获得式(I)所示的丁内酯衍生物。本发明的优点在于提供一种全新的丁内酯衍生物合成方法，合成原料的成本低廉，且仅需5步反应，所以可以明显降低生产成本。合成路线如下。
一种制备内酯衍生物方法

[发明专利]一种伊鲁替尼的制备方法-CN201711120491.3在审
发明人：钱祝进;许良志;胡志刚;何大荣;杜小鹏;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊鲁替尼的制备方法，包括如下步骤(1)IB‑A的制备；(2)IB‑B的制备；(3)IB‑C的制备；(4)IB‑D的制备；(5)IB‑E的制备；(6)IB‑F的制备；(7)IB‑G的制备；(8)IB‑H的制备；(9)IB‑J的制备。本发明的优点在于工艺成熟稳定，产品质量稳定，生产工艺安全可靠。适合工业化生产。
一种伊鲁替尼制备方法

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