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- [发明专利]一种制备硫酸艾沙康唑关键中间体的方法-CN201510713894.3在审
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张善军;关文捷;刘斯佳
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成都欣捷高新技术开发有限公司
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2015-10-28
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2016-01-27
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C07D213/75
- 本发明提供了一种制备硫酸艾沙康唑关键中间体的方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:A.将3-氯甲基-N-甲基吡啶-2-胺(式Ⅰ化合物)或3-氯甲基-N-甲基吡啶-2-胺盐与N-Boc肌氨酸或N-Boc肌氨酸盐加入到溶剂中,并在碱性条件下进行反应,制备得到式Ⅱ化合物;B.将式Ⅱ化合物和1-氯乙基氯甲酸酯式加入到溶剂中,并在碱性条件下发生反应,制备得到硫酸艾沙康唑关键中间体N-甲基-N-(3-[((N-叔丁氧羰基-N-甲基氨基)乙酰氧基)甲基]吡啶-2-基)氨基甲酸(1-氯乙基)酯(式Ⅲ化合物)。该方法不仅有利于步骤A和步骤B的亲核反应的进行,而且具有较高的选择性,减少了副产物的产生,提高了各步骤的收率;同时,反应条件温和,后处理操作简单、方便,对环境友好无污染。
- 一种制备硫酸艾沙康唑关键中间体方法
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