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[发明专利]一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型-CN202010076087.6有效
发明人：陈新海;周凯;于衍新;胡伯羽;陈浩民;陈小元 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司
申请日： 2020-01-22 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)‑N‑((5‑(乙基磺酰基)吡啶‑2‑基)甲基)‑6‑异丙‑5‑(((1R，4S)‑4‑(三氟甲基)环己基)甲基)‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑2‑甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
一种 ror 抑制剂盐酸结晶

[发明专利]一种化合物及利用其制备取代的[5,6]环-4(3H)-嘧啶酮化合物的方法-CN202011550314.0有效
发明人：葛敏;李小伟;薛伟;吴鹤;王跃辉;唐静;付明伟 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供一种化合物及利用其制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的方法。本发明所述化合物具有如下式II所示结构，式II所示结构的化合物可用于制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物或其可药用盐中。本发明所述取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的制备方法有效避免强碱性条件下的环化反应，合成收率高、工艺稳定。
一种化合物利用制备取代嘧啶方法

[发明专利]基于硫代色满酮衍生物的纯有机室温磷光材料及其制备方法和应用-CN202011591014.7有效
发明人：马骧;马良伟;高昊;田禾 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本申请实施例公开了一种基于硫代色满酮衍生物的纯有机室温磷光材料及其制备方法和应用。该有机室温磷光材料包含主体材料和客体材料，所述客体材料为硫代色满酮衍生物，所述主体材料为聚乙醇、聚甲基丙烯酸甲酯等聚合物。通过将所述客体材料以溶剂法掺杂于所述主体材料后制备得到所述纯有机室温磷光材料。本发明制备的室温磷光材料原料廉价易得，制备方法简便，绝对磷光量子产率最高可达44.0％。本发明制备的室温材料具有光刺激响应的特点，能够应用于光电器件、显示材料、信息存储材料或防伪材料等方面。
基于硫代色满酮衍生物有机室温磷光材料及其制备方法应用

[发明专利]一种硫杂蒽酮类单组分可见光引发剂及其制备方法和应用-CN202211044178.7在审
发明人：刘仁;朱乙;张静妍;张丽萍;李伦 -专利权人：江南大学
申请日： 2022-08-29 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫杂蒽酮类单组分可见光引发剂及其制备方法。本发明将N‑羟基丁二酰亚胺酯引入到硫杂蒽酮结构中，使得所形成的硫杂蒽酮‑N‑羟基甲酰亚胺酯(TX‑NHCIE)类光引发剂的最大吸收波长达到476nm，同时该类光引发剂在422nm处具有相对硫杂蒽酮较高的摩尔消光系数。在近紫外和可见光的辐照下，TX‑NHCIEs中弱的N‑O键经过单电子还原脱羧产生活性自由基，从而引发单体发生固化。此外，由于该类光引发剂具有硫杂蒽酮的骨架结构，其也可以作为Norrish II型光引发剂。该类光引发剂在近紫外和可见光的辐照下，对自由基型单体具有良好的引发效率。
一种硫杂蒽酮类组分可见光引发及其制备方法应用

[发明专利]含噻吩稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用-CN202210471493.1在审
发明人：宋云龙;沈光远;刘鹏;李曼华;金磊;王国成;苗新园 -专利权人：长春金赛药业有限责任公司
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种式(I)所示的噻吩稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的GnRH受体拮抗作用，可用于治疗或预防与性腺激素有关的病症和疾病，以及制备用于此类病症和疾病的药物。
噻吩稠环类衍生物药物组合及其制备方法应用

[发明专利]N-(4-(1-(2,6-二氟苄基)-5-((二甲基氨基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-哒嗪基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)-N’-甲氧基脲的结晶形式-CN202080084633.9在审
发明人： M·T·布兰德;P·安德烈斯;P·I·弗拉霍瓦;坂口智彦 -专利权人：梦欧文科学有限责任公司;武田药品工业株式会社
申请日： 2020-10-09 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本公开涉及N‑(4‑(1‑(2，6‑二氟苄基)‑5‑((二甲基氨基)甲基)‑3‑(6‑甲氧基‑3‑哒嗪基)‑2，4‑二氧代‑1，2，3，4‑四氢噻吩并[2，3‑d]嘧啶‑6‑基)苯基)‑N′‑甲氧基脲的结晶形式，特别是形式II。本公开还涉及用于制备所述结晶形式的方法以及包含它们的药物组合物。
苄基甲基氨基甲氧基哒嗪基二氧噻吩嘧啶苯基甲氧基脲结晶形式

[发明专利]有机电气元件用化合物、利用其的有机电气元件及其电子装置-CN201911334195.2有效
发明人：朴正焕;朴正根;郑虎泳;姜门成;河宗陈;金元三;金璱起;李们在 -专利权人：德山新勒克斯有限公司
申请日： 2016-03-02 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供由化学式3表示的化合物。并且，提供包括第一电极、第二电极及上述第一电极和第二电极之间的有机物层的有机电气元件，上述有机物层包含由化学式3表示的化合物。若在有机电气元件的有机物层包含由化学式3表示的化合物，能够降低驱动电压，提高发光效率、色纯度及寿命。
有机电气元件化合物利用及其电子装置

[发明专利]含4-酰胺苯氧基的2-氨基嘧啶杂环类化合物的制备及应用-CN202010568748.7有效
发明人：徐珊;朱五福;郑鹏武;肖珍;周志辉;胡晓晗;褚赐龙;杨飞逸;邱玉凤;甘秋平 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2020-06-20 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式Ⅰ和Ⅱ所示的含4‑酰胺苯氧基的2‑氨基嘧啶杂环类化合物的制备和应用及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和前药，其中取代基X、R1和R2具有在说明书中给出的含义。本发明中涉及通式Ⅰ和Ⅱ的化合物具有强的抑制EGFR、EGFRT790M/L858R、EGFRT790M激酶的作用，且对人正常肝细胞LO2具有非常低的抑制活性，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗由于EGFR激酶异常激活高表达及其T790M和L858R突变阳性所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
酰胺苯氧基氨基嘧啶杂环类化合物制备应用

[发明专利]一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂-CN202210676934.1在审
发明人：朱振东;关良宇;高振;车超;郑宜;向德虎;狄曼;陈煌灿;张家银;周盛福;杨震 -专利权人：深圳湾实验室;北京大学深圳研究生院
申请日： 2022-06-15 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本申请公开了一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂。具体公开了如式I所示的化合物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，具体取代基如说明书中所定义。该类抑制剂可用于预防或治疗与泛素特异性蛋白酶USP25和/或USP28相关的疾病。
一类靶向去泛素化酶 usp25 usp28 分子抑制剂

[发明专利]肽酰精氨酸脱亚胺酶抑制剂及其用途-CN202011024775.4有效
发明人：吴永谦;李琳;万中晖 -专利权人：药捷安康（南京）科技股份有限公司
申请日： 2020-09-25 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及肽酰精氨酸脱亚胺酶抑制剂及其用途，具体涉及式(I)及各个子通式所示的肽酰精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和互变异构体，以及它们的药物组合物、药物制剂及用途。通式中的各个变量如说明书中所定义。本发明所涉及的化合物对肽酰精氨酸脱亚胺酶PAD4具有抑制作用，可以用于治疗多种病症，例如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、囊性纤维化、癌症、皮肤型红斑狼疮、哮喘和银屑病。
精氨酸亚胺抑制剂及其用途

[发明专利]聚合物结合疫苗-CN201680069873.5有效
发明人：杰弗里·A·哈贝尔;大卫·斯科特·威尔森;广末幸子 -专利权人：芝加哥大学
申请日： 2016-09-29 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：提供了单体和共聚物，所述单体和共聚物实现靶向抗原呈递细胞(APC)和活化APC上的toll样受体(TLR)两者。在一些实施方案中，除了活化TLR之外，所述组合物和方法还涉及靶向APC上的甘露糖受体的聚合物。然后这些物质可与蛋白质抗原结合以有效地将抗原靶向DC并同时诱导有效T细胞活化所必需的共刺激分子的上调。如通过共刺激分子的表面表达和促炎细胞因子的释放所测量的，该共聚物是比用于聚合物制剂中的单体形式的TLR激动剂更为有效的DC活化剂。本公开的方面涉及利用本文所述的化合物、共聚物和组合物治疗疾病的新化合物、方法和组合物。
聚合物结合疫苗

[发明专利]作为RET激酶抑制剂的杂环化合物-CN201780031509.4有效
发明人： A·乔丹;R·牛顿;B·瓦尔兹科兹;J·M·萨顿;G·海德;S·帕莱塔;E·A·F·福代斯 -专利权人：癌症研究科技有限公司
申请日： 2017-04-18 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为RET(在转染期间重排)激酶活性的抑制剂起作用的具有式I的化合物：其中HET，键a、b、c和d，X1，X2，X3，X4，R2以及R3各自是如本文所定义的。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法，涉及包含它们的药物组合物，并且涉及它们在治疗增殖性障碍如癌症以及牵涉RET激酶活性的其他疾病或病症中的用途。
作为 ret 激酶抑制剂杂环化合物

[发明专利]一种AIE型有机光敏剂及其合成方法和应用-CN202210757791.7在审
发明人：左伟;蒋永生;史济忠;潘丽英;谢敏涛;陈蓓琳 -专利权人：象山县第一人民医院医疗健康集团
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明属于有靶向能力的有机光敏剂技术领域，公开了一种AIE型有机光敏剂及其合成方法和应用，本发明以三苯胺为电子供体，吡啶盐为电子受体，噻吩为电子π桥，合成了一系列新型的生物素受体和线粒体双靶向的AIE型有机光敏剂。生物素基团的引入能够有效地增强光敏剂对肿瘤细胞的选择性，另一方面，带正电的吡啶盐离子基团的存在可以使光敏剂进入癌细胞后主动靶向线粒体这一重要细胞器，进而提高了光敏剂的光动力治疗作用。综合这两方面的作用，使得其在肿瘤光动力治疗药物中有很好的应用前景。
一种 aie 有机光敏剂及其合成方法应用

[发明专利]一种2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN202210931920.X在审
发明人：康东伟;赵华俊;顿彩云;刘新泳;展鹏;张建 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-08-04 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有通式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。活性筛选实验显示本发明化合物具有很好的抗HBV活性，因此本发明还提供上述化合物在制备抗乙型肝炎药物中的应用。
一种氨基噻吩嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]含氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用-CN202210425594.5在审
发明人：宋云龙;沈光远;刘鹏;李曼华;金磊;王国成;苗新园;黄悦 -专利权人：长春金赛药业有限责任公司
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种式I所示的氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的GnRH受体拮抗作用，具有更长的半衰期，可用于治疗或预防与性腺激素有关的病症和疾病，以及制备用于此类病症和疾病的药物。
含氮稠环类衍生物药物组合及其制备方法应用