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[发明专利]一种取代2,3-二氮杂萘酮类化合物的合成方法-CN202210208080.4有效
发明人：卢俊瑞;崔丽阳 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2022-03-03 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开一种取代2,3‑二氮杂萘酮类化合物的合成方法，步骤如下：反应容器中分别加溶剂和二氯二茂钛，继续加取代肼、取代邻羧基苯甲醛，机械混合下进行保温反应；TLC检测反应，反应结束后将温度降温至0℃，过滤，得到结晶固体，即得。本发明方法开发了二氯二茂钛催化合成2,3‑二氮杂萘酮类化合物的新方法，反应过程中以二氯二茂钛作为催化剂，产物仅通过重结晶就可以分离得到，使产物的分离提纯过程变得容易进行，操作简单，适用性广，应用潜力大。反应过程不仅缩短了反应时间，而且提高了产品收率，收率可达90％‑98％，纯度可达99％，催化剂低毒无害、使用量少，且可重复循环利用，符合绿色经济原则，具有广阔应用前景。
一种取代二氮杂萘酮类化合物合成方法

[发明专利]一种奥拉帕尼的制备方法-CN202310763824.3在审
发明人：张荣凯;李冲;田东奎;牛继如;魏顺新;于青柳 -专利权人：天津法莫西医药科技有限公司
申请日： 2023-06-27 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥拉帕尼的制备方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：2‑氟‑5‑((8‑甲氧基‑4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸和哌嗪在溶剂A中，加热条件下脱水，得到4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)酞嗪‑1(2H)‑酮；溶于有机溶剂B中，在盐酸甲醇溶液条件下得到4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)酞嗪‑1(2H)‑酮盐酸盐；经缩合反应得到奥拉帕尼。本发明原料廉价易得，总体制备成本低、收率高，适合工业化生产。
一种奥拉帕尼制备方法

[发明专利]一种4-胺取代酞嗪酮极光激酶B抑制剂及其制备与应用-CN202010523365.8有效
发明人：陈世武;张秀娟;向蓉 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-06-10 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D237/34 文献下载
摘要：本发明公开一种4‑胺取代酞嗪酮极光激酶B抑制剂，以及这种抑制剂的制备方法和用途。本发明的抑制剂是4‑(4‑氨基苯氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮(或4‑(4‑氨基苯乙氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮)与相应的异氰酸酯反应，或相应的羧酸在催化剂作用下发生酰胺化反应制备。本发明的用途是将所述的酞嗪酮用于制备抗癌药物。
一种取代酞嗪酮极光激酶抑制剂及其制备应用

[发明专利]一种阴离子-π型荧光探针及其制备方法和应用-CN202310972997.6在审
发明人：姜国玉;王建国;纪伟伟 -专利权人：内蒙古大学
申请日： 2023-08-04 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D237/36 文献下载
摘要：本发明涉及生物化学材料技术领域，特别涉及一种阴离子‑π型荧光探针及其制备方法和应用。本发明提供了一种阴离子‑π型荧光探针，具有式I所示结构。本发明提供的荧光探针具有聚集诱导发光性质，在形成聚集体时，能够对癌细胞进行荧光成像；同时，本发明提供的荧光探针还具有活性氧产生能力，能够在光激发下产生I型超氧阴离子自由基，可用于光动力杀伤癌细胞。式I。
一种阴离子荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种酞嗪衍生物及其制备方法和应用-CN201911083133.9有效
发明人：廖晨钟;田永彬;谢周令;吕笑 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2019-11-07 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种酞嗪衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，本发明制备得到的酞嗪衍生物是良好的PARP和HDAC双靶点抑制剂。本发明采用药物拼合原理的设计方法，将上市药物奥拉帕尼(PARP抑制剂)的基本功能团保留，同时在其尾部引入与HDAC蛋白作用的功能团结构，使得设计的全新化合物可以同时抑制PARP及HDAC，能够同时发挥两种抑制剂的优点并充分发挥两者的联合效应，获得低毒、高效的靶向抗肿瘤抑制剂，开发所述酞嗪衍生物在预防和/或治疗与PARP、HDAC相关的疾病的药物中的用途，极具应用价值。
一种衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种芳香族哒嗪类化合物、制备方法及应用-CN201910036252.2有效
发明人：周雪琴;冯文慧;刘东志;李巍;汪天洋 -专利权人：天津大学
申请日： 2019-01-15 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D237/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳香族哒嗪类化合物，并采用1H‑NMR等方式对其进行表征，该化合物具有较长的电荷分离态寿命，可以作为较好的光电材料。另外本发明还提供一种芳香族哒嗪类化合物的制备方法，该制备方法环境友好、操作便捷。该方法分为三步：步骤1，以2,4‑二溴硝基苯为原料通过偶联反应制得5,5‑二溴‑2,2’‑二硝基联苯；步骤2，以R1基取代的乙烯衍生物和5,5‑二溴‑2,2’‑二硝基联苯为原料通过偶联反应合成硝基取代化合物；步骤3：以所述硝基取代化合物为原料通过还原反应合成芳香族哒嗪类化合物。本发明还公开了一种芳香族哒嗪类化合物在太阳能电池中的应用和一种芳香族哒嗪类化合物在pH检测中的应用。
一种芳香族哒嗪类化合物制备方法应用

[发明专利]一种由环状二芳基碘鎓盐合成苯并[c]噌啉的方法-CN202310490822.1在审
发明人：李世清;杨严严;谢荣荣;王佚文;朱沛炎 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2023-05-04 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D237/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种操作简便、步骤经济的邻苯二甲酰肼与环状二芳基碘鎓盐双C−N偶联/脱保护/氧化反应制备苯并[c]噌啉的方法，属于化学合成领域。以邻苯二甲酰肼和环状二芳基碘鎓盐为底物，适当的反应条件下，一步得到苯并[c]噌啉。本发明为苯并[c]噌啉的合成提供了更为经济、简便的合成方法，具有步骤简便、重复性好、产率高、避免使用贵重金属等优点，有望实现工业化规模生产。
一种环状二芳基碘鎓盐合成方法

[发明专利]含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物-CN202310519383.2在审
发明人：庄涛;罗正康;张建;秦慧敏;韩金梦;张雯梦;俞方蓉;孙振骁;陈麒睿 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物，共无定形物由奥拉帕尼与非甾体抗炎药物结合而成；所述共无定形物中的非甾体抗炎药包括组分A：双氯芬酸或其可药用的盐；组分B：布洛芬或其可药用的盐；组分C：氟比洛芬或其可药用的盐；组分D：酮洛芬或其可药用的盐；组分E：吲哚美辛或其可药用的盐。本发明所涉及的奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形具有一种或多种有优势，包括溶解度显著提高、溶出速度显著提高、长期条件下3个月物理稳定良好、抗肿瘤活性显著提高。因此，奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形有望成为新的复方固体制剂来治疗相关癌症。
含有奥拉帕尼无定形及其制备方法药物组合

[发明专利]一种鲁米诺酯化衍生物及其制备方法与应用-CN202111647995.7有效
发明人：刘芳;邓涛;陈福乾;刘昌辉 -专利权人：广州中医药大学（广州中医药研究院）
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种鲁米诺酯化衍生物及其制备方法与应用。本发明将鲁米诺与酰氯化合物在碱性条件下反应制备得到的鲁米诺酯化衍生物，所得鲁米诺酯化衍生物具有优异的发光性能，具体体现为发光强度增加、发光时间延长；且制备方法简单，常温常压下即可合成，不需要添加贵金属，反应廉价易得，适用于大规模生产。
一种鲁米诺酯化衍生物及其制备方法应用

[发明专利]酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途-CN201710682388.1有效
发明人：胡有洪;左建平;陆栋;童贤崑;张韫喆;唐炜;任文明;何佩岚;陈五红;杨晓倩;曾丽敏;杨莉;刘佳楠 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-08-10 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：一种式I所示的酞嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备登革热病毒抑制剂中的用途。所述酞嗪酮类化合物结构如式I所示。该类化合物或其药物组合物具有抗登革病毒活性以及较好的选择性，可用于预防和/或治疗登革热病毒感染。
酮类化合物制备方法药物组合用途

[发明专利]N-苄基-4-苯基酞嗪-1-胺衍生物和制备方法、治疗RECQL4特异性表达的药物-CN202111484091.7有效
发明人：赵雪梅;张雪莲;王桂玲;王家玲;王琢;付琳琳;狄伟华 -专利权人：山东第一医科大学（山东省医学科学院）
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D237/34 文献下载
摘要：本发明属于有机化合物技术领域，具体涉及N‑苄基‑4‑苯基酞嗪‑1‑胺衍生物和制备方法、治疗RECQL4特异性表达的肝癌药物。本发明提供了一种N‑苄基‑4‑苯基酞嗪‑1‑胺衍生物，具有式I所示结构式，式I中R1为‑H或‑OCH3；R2为‑H、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、烯基或二苯氨基；R3为‑H、硝基或甲基；R4为‑H或苯基；R1、R2、R3和R4不同时为‑H。本发明提供的N‑苄基‑4‑苯基酞嗪‑1‑胺衍生物对RECQL4高表达的肝癌细胞SNU‑398的增殖具有较强的抑制作用。本发明为开发新的抗RECQL4高表达肝癌药物，以及临床个性化治疗RECQL4高表达的肝癌提供了科学实验数据；
苄基苯基衍生物制备方法治疗 recql4 特异性表达药物

[发明专利]一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用-CN202210810163.0有效
发明人：庄涛;段晨昕;陈衍铭;周慧玲;陈寅 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用，以奥拉帕尼作为活性药物成分，以山奈酚为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑山奈酚共晶；或以奥拉帕尼作为活性药物成分，以槲皮素为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑槲皮素共晶。本发明通过选择适宜的前驱体与奥拉帕尼形成奥拉帕尼药物共晶，使其在继承奥拉帕尼药理活性的同时，溶解速率得到显著降低，从而延长药物半衰期，控制体内血药浓度水平及其波动范围，维持体内血药浓度于有效PARP酶抑制水平的长期稳态，减少用药后的毒副作用，这为奥拉帕尼在医药领域的广泛应用提供了更广阔的空间。
一种奥拉帕尼药物及其制备方法应用

[发明专利]一种4-取代酞嗪酮衍生物的制备方法及应用-CN202110817199.7有效
发明人：童碧海;王妍;张佳玲;张千峰;张沛之 -专利权人：安徽工业大学
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑取代酞嗪酮衍生物的制备方法及应用，属于有机合成领域。所述方法为：(1)将N1，N2‑二甲氧基‑N1，N2‑二甲基邻苯二甲酰胺类物质与含格式试剂在有机溶剂中混合反应一段时间；(2)再将步骤(1)得到的产物与水合肼混合，并在醇类溶剂中加热后得到4‑取代酞嗪酮衍生物。本发明的第一步反应不需要零度以下的低温，对反应当量比和滴加顺序没有严格要求，没有过度反应的中间产物生成，中间产物易提纯，且反应对底物的适用范围广，使得本发明的工艺更容易实现工业化生产，得到的产物在制备抗组胺药物、抗癌药物、合成金属有机化合物的配体以及合成聚芳醚的单体上有广泛的应用。
一种取代酞嗪酮衍生物制备方法应用

[发明专利]NLRP3炎症小体抑制剂及其应用-CN202310021833.5在审
发明人：李琳;吴永谦 -专利权人：药捷安康（南京）科技股份有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D237/34 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及NLRP3炎症小体抑制剂及其应用。具体涉及通式(A)表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，各基团的定义如说明书中所定义。研究表明，通式(A)表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，对NLRP3炎症小体具有较高的生物活性，对于治疗NLRP3相关疾病具有重要的临床开发价值。YWR3(A)。
nlrp3 炎症小体抑制剂及其应用

[发明专利]作为甲状腺激素类似物的中间体的6-(4-硝基-苯氧基)-2H-哒嗪-3-酮和6-(4-氨基-苯氧基)-2H-哒嗪-3-酮衍生物的制备方法-CN202180072500.4在审
发明人：帕斯夸里·N·孔法罗内;A·塞缪尔·韦勒库普 -专利权人：马德里加尔制药公司
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本公开描述了一种制备哒嗪酮衍生物的方法，该方法包括使式(I)的化合物或其盐：(I)与式(II)的化合物或其盐：(II)接触，以形成式(III)的化合物或其盐：(III)。然后可将式(III)的化合物转化为式(IV)的化合物：(IV)，该式(IV)的化合物可用于制备用于治疗肝脏疾病或病症或者脂质疾病或病症的化合物。
作为甲状腺激素类似物中间体硝基苯氧基哒嗪氨基衍生物制备方法

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