[发明专利]芳化酶抑制剂用于制备治疗男性雄激素相对缺乏的药物的用途

说明书

本发明涉及芳化酶抑制剂用于制备治疗男性雄激素相对缺乏的药物的新用途。

男人随着老龄化，睾丸产生雄激素减少，体内雄激素水平降低。这与妇女的情况不同，妇女在切除卵巢后短时间内雌激素的产生下降，而男人要持续十多年而且是日益下降。然而已明确地证实，老龄男人组血清中睾酮的总水平比年轻男性值明显降低。伴随老龄化过程甾体激素结合球蛋白(SHBG)同时上升，而游离的未被结合的、因而具有生物活性的睾酮水平降低。此外还注意到，雌激素虽然是由雄激素直接转变而来，但其血清浓度并不依赖老龄化而下降。因此，激素环境发生了明显的偏移。

男人性激素环境的特征是雄激素明显地超过雌激素。在血循环中雄性素的主要成分睾酮在血清中的浓度范围是nmol/l，而雌激素如雌二醇的浓度范围仅为pmol/l。雄性激素明显优势主要在整个青春期过后的时期内，不过这种雄激素优势的特征是与年龄相关的。随着老龄化并且明显地表现于60岁以上，雄激素的优势减少，表1列出了由青年到老年(≥60岁)血清中睾酮与雌二醇公开发表的测定值：表1青年与老年血清中睾酮(T)/雌二醇(E₂)的比值的对比

文献 青年(＜60 J.) 老年(＞60 J.)  ％Δ(减小值)Deslypere et al.1)    206∶1    128∶1     -38％Pirke & Drr 2)    324∶1    174∶1     -46％Bakcr et al.3)    372∶1    225∶1     -31％Murano et al.4)上午下午    155∶1    160∶1    98∶1    84∶1     -37％     -48％1)Deslvpere，J.P.et al.，Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism，64，No.1，19872)Pirke，K.M. & Doerr，P.，Acta Endocrinologica，74(1973)，792-8003)Baker，H. W. G.et al.，Clinical Endocrinology，5(1976)，349-3724)Murano，E.P.et al.，Acta Endocrinologica，99(1982)，619-623