[发明专利]MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途

说明书

本发明提供MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途，以及应用于动静脉畸形介入治疗的纤毛载药弹簧圈，所述载药弹簧圈包括：弹簧圈本体、若干附着于弹簧圈本体上的纤毛和涂覆于纤毛上的药物，所述药物包括MEK抑制剂。一方面发挥弹簧圈自身能够改变血流动力学的作用，降低脉管畸形的血流速度，起到栓塞作用。另一方面弹簧圈作为载体，使得MEK靶向抑制剂在病灶局部缓释，即靶向抑制具有MAPK通路基因突变的病灶进一步发展，又发挥其抗血管增殖能力。同时弹簧圈降低了血液流速，减少了药物被高流速血液冲刷稀释作用。涂层载体使得药物在局部缓慢释放，延长作用时间，以提高MEK抑制剂的效用。

技术领域

本发明涉及医疗器械领域，具体涉及是一种MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途。

背景技术

颅外动静脉畸形(Extracranial arteriovenous malformation,AVM)是一种动静脉异常沟通的少见的先天性高流量血管畸形。其主要表现为异常沟通的动静脉在缺乏正常毛细血管床的情况下直接沟通，形成众多微小动静脉瘘。颅外动静脉畸形好发于面颈部及四肢，临床表现为发红，肿胀，发热，搏动的肿块，大多呈进行性发展，可发展为严重的出血，感染，溃疡，坏死，功能损害，甚至心衰。手术在AVM治疗中的作用有限，根治性切除术通常导致毁容或严重的功能障碍，而不完全切除通常会导致病变复发或恶化。目前，介入栓塞治疗是公认的治疗AVM的一线疗法。

医用弹簧圈已被用于闭塞脑动脉瘤及颅内外动静脉畸形等多种血管病变，具有可追踪性，柔软性，射线不透性，低血栓形成性和可恢复性。在使用弹簧圈进行动静脉畸形栓塞时，能可控得将其放置在病灶引流静脉或瘘口处，降低动静脉畸形病灶的血液流速，同时配合乙醇进行病灶栓塞。目前血管内栓塞用弹簧圈主要分为三类：裸金属弹簧圈，形状记忆弹簧圈，表面修饰弹簧圈。水凝胶弹簧圈作为近年来新兴的材料，具有体积膨胀作用。弹簧圈栓塞后的病灶再通通常是由于线圈未压实导致的，因此建议至少20-25％的填充密度来防止再通。水凝胶涂层的弹簧圈能在20分钟内完全膨胀5倍，实现更大的填充量特别适用于高流量病灶。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途。

本发明第一方面提供MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途。

本发明第二方面提供一种动静脉畸形介入治疗的纤毛载药弹簧圈，所述纤毛载药弹簧圈包括：弹簧圈本体、若干附着于弹簧圈本体上的纤毛和设于纤毛上的药物，所述药物包括MEK抑制剂。

如上所述，本发明的MEK抑制剂在制备动静脉畸形治疗产品中的用途，具有以下有益效果：

MEK抑制剂用于治疗动静脉畸形能够靶向作用于存在MAPK通路基因突变的动静脉畸形病灶组织，降低病灶血液流速，病灶局部皮肤温度及搏动，抑制病灶的进一步发展。相较于传统无水乙醇介入栓塞术，安全性更高，应用方式更多样(血管内给药，透皮给药，口服给药等)，侵入性更小，对动静脉畸形病灶更具针对性。

MEK纤毛载药弹簧圈一方面发挥弹簧圈自身能够改变血流动力学的作用，降低脉管畸形的血流速度，起到栓塞作用。另一方面弹簧圈作为载体，使得MEK靶向抑制剂在病灶局部缓释，即靶向抑制具有MAPK通路基因突变的病灶进一步发展，又发挥其抗血管增殖能力。同时弹簧圈降低了血液流速，减少了药物被高流速血液冲刷稀释作用。涂层载体使得药物在局部缓慢释放，延长作用时间，以提高MEK抑制剂、MEK抑制剂和血管生成抑制剂的组合。

附图说明

图1显示为本发明一实施例的应用于动静脉畸形介入治疗的纤毛载药弹簧圈的结构示意图。

图2显示为本发明一实施例的应用于动静脉畸形介入治疗的纤毛载药弹簧圈的纤毛与载药涂层示意图。

图3显示为本发明一实施例的应用于动静脉畸形介入治疗的纤毛载药弹簧圈在导管输送系统内的示意图。