[发明专利]喷他佐辛的新应用

说明书

本发明涉及喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。喷他佐辛能够显著缩短抑郁症模型大鼠在悬尾试验中的悬尾不动时间以及在强迫游泳实验中的强迫游泳不动时间，而且能够显著增加抑郁症模型大鼠在旷场试验中的水平运动情况以及竖直运动情况，具有治疗抑郁症(尤其是重度抑郁症和难治性抑郁症)的作用，并且具有效果显著、成瘾性低、不良反应少，安全性好，起效快的优点，能够用于制备治疗抑郁症的药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种喷他佐辛的新应用。

背景技术

抑郁症是情感性精神障碍类疾病，现已成为世界第四大疾病。世界卫生组织指出，每20人中约有1人会产生抑郁症状，目前全球约有3.4亿左右的抑郁症患者，且每年发病人数呈快速增长趋势。由于抗抑郁药及电休克等多种方式的治疗，很大一部分患者的抑郁症状得到改善或缓解。但是，据统计仍有约30％的重度抑郁症患者经过足疗程及足剂量抗抑郁治疗后仍无明显反应，这种重度抑郁症称为难治性抑郁症。因此，发掘新的药物用于难治性抑郁症的治疗迫在眉睫。

喷他佐辛，1967年由英国斯德林温斯洛伯集团(SteringWinthropGroup LTD)研制成功上市。喷他佐辛(pentazocine,又称为戊唑星，镇痛新)是吗啡烷类衍生物，对阿片受体兼有混合性的激动和拮抗作用，主要激动阿片k受体，较大剂量时可激动σ受体，对μ受体具有部分激动或较弱的拮抗作用。喷他佐辛适用于中至重度疼痛的镇痛，临床应用广泛，如术中辅助镇痛、术后镇痛、慢性疼痛治疗、癌痛治疗等均可适用。用于口服的喷他佐辛片剂，是目前唯一可口服的阿片受体激动拮抗镇痛剂。

发明内容

基于此，本发明的目的在于提供一种药物用于抑郁症，尤其是重度抑郁症和难冶性抑郁症的治疗。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。

在其中一些实施例中，所述抑郁症为重度抑郁症。

在其中一些实施例中，所述抑郁症为难治性抑郁症。

将本发明的喷他佐辛药物或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐用于抑郁症的治疗时，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.01mg/kg-10mg/kg。

在其中一些实施例中，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.08mg/kg-0.6mg/kg。

在其中一些实施例中，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.1mg/kg-0.5mg/kg。

本发明还提供了一种预防和/或治疗抑郁症的药物。

具体技术方案如下：

一种预防和/或治疗抑郁症的药物，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在所述药物中的重量百分比为0.001％-30％。

在其中一些实施例中，所述预防和/或治疗抑郁症的药物是由喷他佐辛、羧甲基纤维素钠和水组成的水溶液或者混悬液，所述喷他佐辛在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.02mg/mL-10mg/mL；所述羧甲基纤维素钠在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.1-0.3％。

在其中一些实施例中，所述喷他佐辛在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.08mg/mL-0.6mg/mL；所述羧甲基纤维素钠在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.18-0.22％。