[发明专利]贝壳杉烷型二萜衍生物的制备及应用有效
| 申请号： | 202110232629.9 | 申请日： | 2021-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN113248401B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 付宏征;石洋;潘博文 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07C251/86 | 分类号： | C07C251/86;C07D213/76;C07D271/10;A61K31/165;A61K31/4406;A61K31/4245;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 100088*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 贝壳 杉烷型二萜 衍生物 制备 应用 | ||
1.贝壳杉烷型二萜衍生物，结构是如下任意一种：
2.根据权利要求1的贝壳杉烷型二萜衍生物在制备抗凝血的组合物的用途。
3.根据权利要求1的贝壳杉烷型二萜衍生物在制备治疗或预防血栓栓塞性疾病的组合物的用途。
4.包含权利要求1的贝壳杉烷型二萜衍生物的制剂，制剂为如下的任意一种：胶囊剂、片剂、颗粒剂、微丸、冻干粉、注射剂。
5.包含权利要求1的贝壳杉烷型二萜衍生物的制剂，制剂为缓释胶囊剂。
6.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物5的制备方法如下：
将0.25mmolS-4和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物5白色固体，收率85％。
7.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物6的制备方法如下：
将0.25mmolS-5和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物6白色固体，收率88％。
8.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物7的制备方法如下：
将0.25mmolS-6和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物7白色固体，收率80％。
9.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物8的制备方法如下：
将0.25mmolS-7和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物8白色固体，收率84％。
10.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物9的制备方法如下：
将0.25mmolS-8和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物9白色固体，收率89％。
11.贝壳杉烷型二萜衍生物的化合物10的制备方法如下：
将0.25mmolS-9和0.375mmol碘苯二乙酸溶于二氯甲烷溶液中，室温搅拌8h，TLC监测，待反应完全，加入蒸馏水，二氯甲烷萃取，合并有机层，饱和NaCl反洗，有机层无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩后，柱层析分离，得化合物10白色固体，收率84％。
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