[发明专利]Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用

说明书

本发明公开了Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用，其作用机制为上调了内质网中伴侣蛋白BiP(Binding immunoglobulin protein)水平，促进了BiP蛋白从胞浆转移到胞核，进而诱导了细胞凋亡。本发明进一步扩大了Icetexane型松香烷二萜及其衍生物的应用范围。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用。

背景技术

Icetexane型松香烷二萜是一种B环扩环型松香烷二萜类成分，目前已经报道的该类天然产物约有70余种，分布较为广泛，在多个科的植物中均有发现。

从分药花属植物中分离得到的二聚型Icetexane型松香烷二萜biperovskatone及Icetexane型C18降松香烷二萜Norperovskatone的具备抗HBV活性。从甘西鼠尾草中分离得到一个C23萜类化合物与Icetexane类二萜化合物的二聚体甘西鼠尾草酮A对多种肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480、Beas-2B具有显著的细胞毒活性。二聚型Icetexane型二萜Premnalatifolin A对多种肿瘤细胞株HT-29、A-431、Hep-G2、PC-3、A-549、MCF-7具有显著的细胞毒活性，其中对MCF-7的IC50可达到1.11±0.23μg/mL。Icetexane型松香烷二萜demethylsalvicanol、Brussonol及其衍生物对白血病细胞株P388具有一定细胞毒活性。从植物Premma tomentosa中分离获得多种具有新颖Icetexane类型型松香烷二萜，其对MCF-7、HT-29，Hep-G2、A-431、A-549等多种肿瘤株具有显著的细胞毒活性。

目前，关于Icetexane型松香烷二萜在抗肿瘤领域的应用仅关注其细胞毒活性，尚无其作用机制方面的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题为：Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用。

为解决上述技术问题，本发明提供的技术方案为：Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用，所述Icetexane型松香烷二萜包括如通式(I)、(II)和(III)所示的化合物及其衍生物或其药理学上容许的盐中的至少一种：

其中，R¹、R²、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹均独立选自氢或羟基；

或R¹、R³组成双键；

或R¹、R⁴组成双键；

或R⁴、R⁵组成双键

或R¹、R²组成环氧；

或R¹、R⁴组成环氧；

或R⁶、R⁷组成环氧；

或R⁸，R⁹组成环氧；

R选自氢、乙酰基和丙酮叉中的任意一种。

根据本发明的一些实施方式，所述Icetexane型松香烷二萜包括下述结构式所示的化合物3至14及其衍生物或其药理学上容许的盐中的至少一种：