[发明专利]作为IRAK4抑制剂的二环杂环衍生物有效

专利信息
申请号: 202010147212.8 申请日: 2015-01-12
公开(公告)号: CN111362966B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: V.R.贡马迪;S.萨马达 申请(专利权)人: 奥列基因发现技术有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/4545;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/08;A61P11/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A6
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;杨戬
地址: 印度班*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 irak4 抑制剂 二环杂环 衍生物
【权利要求书】:

1.用于制备式(I)化合物或其盐的方法,所述方法根据以下方案:

其中:

M为;

L为NH2

X1和X3独立地为CH或N;X2为CR2或N;条件是X1、X2或X3中的一个并且不多于一个为N;

A为O或S;

Y为-CH2-或O;

Z为(C6-C10)芳基或包含1或2个选自N、S和O的杂原子的5-至10-元杂环基;

R1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个N原子的5-至10-元杂环基;其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基或-NRaRb

R2为氢、任选取代的(C3-C10)环烷基、任选取代的(C6-C10)芳基、任选取代的包含1或2个选自N和O的杂原子的4-至10-元杂环基或-NRaRb;其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、氨基、卤素或羟基;

R3,在每次出现时,为(C1-C6)烷基或羟基;

R10为烷基;

Ra和Rb独立地为氢、C(=O)(C1-C4)烷基或包含1个N原子的5-至10-元杂环基;

‘m’和‘n’独立地为0、1或2;

‘p’为0或1;

Q1为酰胺偶联试剂;

Q2为活化试剂或不存在;

B为碱;和

Sv为溶剂。

2.权利要求1的方法,其中

A为O或S;

Y为-CH2-或O;

Z为包含1或2个选自N、S和O的杂原子的5-至10-元杂环基;

R1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个N原子的5-至10-元杂环基,其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤素或NRaRb;其中Ra和Rb独立地为氢、C(=O)(C1-C4)烷基或包含1个N原子的5-至10-元杂环基;

R2为氢、(C3-C10)环烷基、包含1或2个选自N和O的杂原子的4-至10-元杂环基或NRaRb

m为0;和

n为1。

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