[发明专利]作为IRAK4抑制剂的二环杂环衍生物有效
申请号: | 202010147212.8 | 申请日: | 2015-01-12 |
公开(公告)号: | CN111362966B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
发明(设计)人: | V.R.贡马迪;S.萨马达 | 申请(专利权)人: | 奥列基因发现技术有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/4545;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/08;A61P11/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A6 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;杨戬 |
地址: | 印度班*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 irak4 抑制剂 二环杂环 衍生物 | ||
1.用于制备式(I)化合物或其盐的方法,所述方法根据以下方案:
其中:
M为;
L为NH2;
X1和X3独立地为CH或N;X2为CR2或N;条件是X1、X2或X3中的一个并且不多于一个为N;
A为O或S;
Y为-CH2-或O;
Z为(C6-C10)芳基或包含1或2个选自N、S和O的杂原子的5-至10-元杂环基;
R1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个N原子的5-至10-元杂环基;其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基或-NRaRb;
R2为氢、任选取代的(C3-C10)环烷基、任选取代的(C6-C10)芳基、任选取代的包含1或2个选自N和O的杂原子的4-至10-元杂环基或-NRaRb;其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、氨基、卤素或羟基;
R3,在每次出现时,为(C1-C6)烷基或羟基;
R10为烷基;
Ra和Rb独立地为氢、C(=O)(C1-C4)烷基或包含1个N原子的5-至10-元杂环基;
‘m’和‘n’独立地为0、1或2;
‘p’为0或1;
Q1为酰胺偶联试剂;
Q2为活化试剂或不存在;
B为碱;和
Sv为溶剂。
2.权利要求1的方法,其中
A为O或S;
Y为-CH2-或O;
Z为包含1或2个选自N、S和O的杂原子的5-至10-元杂环基;
R1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个N原子的5-至10-元杂环基,其中每个任选的取代基为(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤素或NRaRb;其中Ra和Rb独立地为氢、C(=O)(C1-C4)烷基或包含1个N原子的5-至10-元杂环基;
R2为氢、(C3-C10)环烷基、包含1或2个选自N和O的杂原子的4-至10-元杂环基或NRaRb;
m为0;和
n为1。
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