[发明专利]APOL1抑制剂及其使用方法在审
| 申请号： | 201980092356.3 | 申请日： | 2019-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN113453760A | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | M·布罗尼;K·加农;K-N·胡;A·梅德克;P·露丝;Y·施;M·什雷斯塔;F·威特科斯;J·曹;J·H·科姆;L·A·达金;F·丹尼斯;W·A·多尔施;A·福捷;M·哈梅尔;E·B·克鲁格;B·莱德福;S·S·南塔库玛;O·尼古拉斯;C·萨伊格;T·J·森特;T·王 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | A61P13/12 | 分类号： | A61P13/12;C07D403/12;A61K31/4025 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;初明明 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | apol1 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.至少一种实体，其选自式(I)化合物：
其药学上可接受的盐、前述中的任一者的溶剂化物，以及前述中的任一者的氘化衍生物，其中：
(i)各R1独立地选自
卤素基团，
羟基，
硫醇基，
氨基，
氰基，
-OC(O)C1-C6直链、支链和环状烷基，
-C(O)OC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)C1-C6直链、支链和环状烷基，
-C(O)NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)芳基，
-C(O)NH芳基，
-NHC(O)杂芳基，
-C(O)NH杂芳基，
-NHS(O)2C1-C6直链、支链和环状烷基，
-S(O)2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHS(O)2芳基，
-S(O)2NH芳基，
-NHS(O)2杂芳基，
-S(O)2NH杂芳基，
-NHC(O)NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)NH芳基，
-NHC(O)NH杂芳基，
C1-C6直链、支链和环状烷基，
C2-C6直链、支链和环状烯基，
C1-C6直链、支链和环状羟烷基，
C1-C6直链、支链和环状烷氧基，
C1-C6直链、支链和环状硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，
苄氧基、苄基氨基或苄硫基，
3至6元杂环烯基，
3至6元杂环烷基，以及
5和6元杂芳基；或
两个R1基团与其所连接的碳原子一起形成C4-C8环烷基、芳基或杂芳基；
(ii)各R2独立地选自
卤素基团，
羟基，
硫醇基，
氨基，
氰基，
-NHC(O)C1-C6直链、支链和环状烷基，
-C(O)NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)芳基，
-C(O)NH芳基，
-NHC(O)杂芳基，
-C(O)NH杂芳基，
-NHS(O)2C1-C6直链、支链和环状烷基，
-S(O)2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHS(O)2芳基，
-S(O)2NH芳基，
-NHS(O)2杂芳基，
-S(O)2NH杂芳基，
-NHC(O)NHC1-C4直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)NH芳基，
-NHC(O)NH杂芳基，
C1-C4直链、支链和环状烷基，
C2-C4直链、支链和环状烯基，
C1-C4直链、支链和环状羟烷基，
C1-C4直链、支链和环状烷氧基，
C1-C4直链、支链和环状硫烷基，
C1-C4直链、支链和环状卤代烷基，
C1-C4直链、支链和环状卤代氨基烷基，
C1-C4直链、支链和环状卤代硫烷基，以及
C1-C4直链、支链和环状卤代烷氧基；
(iii)m选自0、1、2、3和4；
(iv)n选自0、1、2、3、4和5；
(v)Y选自二价C1-C8直链和支链环状烷基、二价C1-C8直链和支链烷氧基、二价C1-C8直链和支链氨基烷基，以及二价C1-C8直链和支链硫烷基，其中所述二价烷基、二价烷氧基、二价氨基烷基以及二价硫烷基任选地被选自以下的至少一个基团取代：
C1-C6烷基，
芳基，
杂芳基，
卤素基团，
羟基，以及
氨基；
(vi)R3和R4中的每一个独立地选自
氢，
羟基，
硫醇基，
氨基，
卤素基团，
C1-C6直链、支链和环状羟烷基，
C1-C6直链、支链和环状烷氧基，
C1-C6直链、支链和环状硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，或
R3和R4与其所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或羰基；
(vii)R5和R6中的每一个独立地选自
氢，
硫醇基，
氨基，
卤素基团，
羟基，
C1-C6直链、支链和环状羟烷基，
C1-C6直链、支链和环状烷氧基，
C1-C6直链、支链和环状硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，
-OC(O)C1-C6直链、支链和环状烷基，
-C(O)OC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)C1-C6直链、支链和环状烷基，
-C(O)NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)芳基，
-C(O)NH芳基，
-NHC(O)杂芳基，
-C(O)NH杂芳基，
-NHS(O)2C1-C6直链、支链和环状烷基，
-S(O)2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHS(O)2芳基，
-S(O)2NH芳基，
-NHS(O)2杂芳基，
-S(O)2NH杂芳基，
-NHC(O)NHC1-C6直链、支链和环状烷基，
-NHC(O)NH芳基，以及
-NHC(O)NH杂芳基；并且
(viii)R7、R8和R9中的每一个独立地选自
氢，
C1-C6直链、支链和环状烷基，
C1-C6直链、支链和环状羟烷基，
C1-C6直链、支链和环状烷氧基，
C1-C6直链、支链和环状硫烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，
C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，以及
C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基。
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