[发明专利]制备官能化环辛烯的工艺

权利要求书

1.一种制备式I的化合物及其盐的工艺：

其中

R¹选自由以下各项组成的组：-OR⁴，任选地取代的杂环基，以及氨基酸部分；

n为0、1、2、3或4；

每个R²独立地为C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和C_1-4烷氧基；并且

D为有效负载部分；

R⁴为氢或C_1-4烷基；

包括使式II的化合物：

接触HO-R⁴，任选地取代的杂环基或其氨基酸部分或其盐，以及式III的化合物：

其中，每个R³在存在碱的情况下在有机溶剂中独立地为C_1-4烷基。

2.如权利要求1所述的工艺，其中，所述有效负载部分为蒽环部分、澳瑞他汀部分、糖肽抗生素部分或脂肽抗生素部分。

3.如权利要求2所述的工艺，其中，所述有效负载部分为阿霉素部分、柔红霉素部分、一甲基澳瑞他汀E部分、万古霉素部分或达托霉素部分。

4.如权利要求1至3中任一项所述的工艺，其中，R¹为氨基酸部分、丙氨酸部分或甘氨酸部分。

5.如权利要求1至4中任一项所述的工艺，其中，式III的化合物为N,O-双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺。

6.如权利要求1至5中任一项所述的工艺，其中，式I的化合物由式IA表示：

其中

R¹选自由以下各项组成的组：-OR⁴，任选地取代的杂环基，以及氨基酸部分；

R⁴为氢或C_1-4烷基；

R⁵为氢或C_1-4烷基；以及

D为有效负载部分；

并且式II的化合物由式IIA表示：

7.如权利要求1至5中任一项所述的工艺，还包括通过使式IV的化合物反应来制备式II的化合物：

在存在碱的情况下在有机溶剂中接触有效负载部分或其盐。

8.如权利要求6所述的工艺，其中，式IV的化合物由式IVA表示：

9.一种制备式X的化合物或其盐的工艺：

其中

R¹选自由以下各项组成的组：-OR⁴，任选地取代的杂环基，以及氨基酸部分；

n为0、1、2、3或4；

每个R²独立地为C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和C_1-4烷氧基；并且

R⁴为氢或C_1-4烷基；

包括使式IV的化合物：

接触HO-R⁴，任选取代的杂环基或其氨基酸或其盐和式III的化合物：

其中，每个R³在存在碱的情况下在有机溶剂中独立地为C_1-4烷基。

10.如权利要求9所述的工艺，其中，式X的化合物由式XA表示：

并且式IV的化合物由式IVA表示：

其中，R⁵为氢或C_1-4烷基。