[发明专利]鸡矢藤苷酸单体化合物、其制备方法和用途

说明书

本发明提供一种鸡矢藤苷酸单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷酸单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集20％乙醇洗脱部位或5％‑10％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸单体化合物。

技术领域

本发明涉及鸡矢藤苷酸单体化合物、其制备方法和用途。

背景技术

鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr为茜草科植物鸡矢藤的地上部分或全草，又名鸡屎藤和臭藤。鸡矢藤味甘酸、性平，入肝、胃、大肠经，有消食化积、祛风活血、止痛消肿的功效，主要分布于我国东南沿海以及长江流域等地区，是传统中药材。现代药理学研究证明，鸡矢藤具有显著的抗炎、镇痛、镇静和治疗消化系统疾病等多种作用。鸡矢藤化学成分主要有环烯醚萜苷类、黄酮、三萜、甾体和苯丙素类以及挥发油等多种天然产物。

申请人之前的中国专利公布说明书CN104398619A、CN104435226A和CN104474068A公开了鸡矢藤提取物并公开了其在降尿酸、抗炎和抗痛风关节炎等方面的用途。然而，上述专利公开并没有获得鸡矢藤苷酸单体化合物。

发明内容

本发明在上述专利公布说明书的基础上进一步从鸡矢藤提取物中分离鉴定了一种单体化合物：鸡矢藤苷酸单体化合物。根据本发明方法分离的所述鸡矢藤苷酸单体化合物的纯度大于90％，并证明其相对于鸡矢藤提取物而言具有更好的体外降尿酸活性。

鸡矢藤苷酸为已知化合物，其CAS号为18842-98-3，具有以下化学结构：

因此，一方面，本发明提供一种鸡矢藤苷酸单体化合物，其由以下方法制备：

a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；

b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％-90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；

c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％-30％乙醇洗脱，收集20％乙醇洗脱部位或5％-10％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和

d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸单体化合物。

根据本发明的一个优选的实施方式，所述鸡矢藤药材与树脂量比为1kg药材需300ml经无水乙醇溶胀预处理后的大孔树脂。

根据本发明的一个优选的实施方式，b)步骤中依次用水和85％乙醇洗脱，并收集85％乙醇的洗脱液。

根据本发明的一个优选的实施方式，c)步骤中所述浓缩干燥后获得残渣，所述残渣加水溶解，再次通过大孔吸附树脂柱层析，依次去离子水、5％乙醇、10％乙醇、15％乙醇洗脱，收集5％-10％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物。

根据本发明的一个优选的实施方式，b)步骤和c)步骤中所述大孔吸附树脂为沧州宝恩吸附材料科技有限公司生产的型号为D101的净品级树脂。

本发明的第二方面提供一种制备鸡矢藤苷酸单体化合物的方法，包括如下步骤：

a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；

b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％-90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；