[发明专利]一种水溶性包合物的制备方法

说明书

本发明提供一种水溶性包合物的制备方法，所述包合物为鞣花酸、橙皮素、槲皮素被单‑6‑乙二胺基‑6‑去氧‑β‑环糊精包合的产物，并且按摩尔比计，所述包合物中(鞣花酸、橙皮素、槲皮素)：环糊精＝1.5:1，采用震荡搅拌和冷冻干燥的方法制备包合物。本发明的优点在于：本发明制备的包合物水溶性好，稳定性强，并且对超氧自由基有良好的清除作用，对脂质过氧化有良好的抑制作用。高度的水溶性更有利于实现对鞣花酸、橙皮素、槲皮素生物活性的定量分析。

技术领域

本发明属于化合物制备领域，涉及一种水溶性包合物的制备方法，具体涉及鞣花酸、橙皮素、槲皮素水溶性包合物的制备方法。

背景技术

鞣花酸又名没食子酸，是没食子酸二聚化合物的衍生物。鞣花酸是一种天然多酚类化合物，广泛存在于多种蔬菜、水果以及坚果中，如石榴，覆盆子，草莓，黑莓，核桃和五倍子等。鞣花酸在植物体中以游离形式和络合形式两种状态存在。具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗增殖、抗突变、凝血、保护肝脏和心脏的功能，并且可以用于治疗神经退行性疾病和糖尿病并发症等。然而，由于鞣花酸水溶性差，生物利用度低，严重限制了其在工业上的应用。

橙皮素的分子式为C16H14O6，分子量为302.3，熔点227.5℃。橙皮素是一种生物活性多酚，类黄酮中的一种，大量存在于柑橘类的水果中，具有显著的药理学生物活性，易溶于乙醇、甲醇等有机试剂，但橙皮素水溶性极差，仅为2.60μg/mL。据报道，橙皮素的摄入量为28.3毫克/天，相当于总黄酮摄入量的30％。研究表明，橙皮素具有抗氧化，抗癌，抗炎，抗动脉粥样硬化以及血管保护等药理作用，近年来，橙皮素因其潜在的抗癌活性更是得到广泛的研究。但是橙皮素作为一种天然活性成分在水溶液中的溶解性极差(2.60μg/mL)，无论在食品、保健品和生物医药领域的应用都影响了它的生物利用率。因此，寻找一种高效和无毒的橙皮素载体对于进一步发展它的临床应用非常重要。

槲皮素是最常见的一种类黄酮化合物，是人体饮食中最主要的多酚来源之一，槲皮素存在于多种蔬菜水果中，以洋葱中含量最高(284-486mg/kg)，具有广泛的生物活性。目前已知的，槲皮素具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗聚集和血管舒张等作用，因此，槲皮素在医药、食品、化妆品等领域具有广泛的应用前景。然而槲皮素在水中的溶解度小于10μg/mL，水溶性差显著了降低槲皮素的生物利用性，限制其在临床与工业上的应用。

由此可见，鞣花酸、橙皮素、槲皮素均由于在水中溶解度小，水溶性差，作为脂溶性的药物、疏水性小分子药物而显著降低了其生物利用度，限制了临床与工业上的应用。