[发明专利]革兰氏阴性杆菌抑制剂及其制备和应用在审

专利信息
申请号: 201810797890.1 申请日: 2018-07-19
公开(公告)号: CN108912141A 公开(公告)日: 2018-11-30
发明(设计)人: 司书毅;李妍;刘超;张雪莲;王玮玮;王彦昶;蒋建东;游学甫;宋丹青;张晶 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P31/04;A61P11/00;A61K31/5383
代理公司: 北京思格颂知识产权代理有限公司 11635 代理人: 李中奎
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 革兰氏阴性杆菌 抑制剂 制备和应用 有效抑制 可接受 疾病 预防 治疗 应用 繁殖 生长
【权利要求书】:

1.式1所示化合物及其药学上可接受的盐:

其中,

R0独立为甲基,甲氧基,卤素,氢原子,羟基;

R1独立为氢原子,卤素,羟基,氰基,C0-4烷基,C1-4烷氧基;

R2为COOR3,COR3,C0-4烷基,C1-4烷氧基,羟基,芳基,杂芳基,其中任意一芳环或芳杂环被1-2个独立的卤素,C0-4烷基,C1-4烷氧基,氰基,羟基,三氟甲基取代;

X为氮原子或碳原子;

Y为C0-18烷基;

R3为氢,COOC1-4烷基,C1-4烷氧基,芳基,杂芳基,C0-4烷基环烷基。

2.革兰氏阴性杆菌抑制剂,其特征在于,所述抑制剂含有权利要求1所述式1所示化合物及其药学上可接受的盐。

3.权利要求2所述革兰氏阴性杆菌抑制剂,其特征在于,所述抑制剂含有如下化合物中的一种或多种及其药学上可接受的盐:

6-氯-3-(苯丙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(3-溴苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-羟基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(3,4-二甲氧基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-苯基丁基-2-基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氟苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(3,4-二甲氧基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氯苄基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(3-溴苯基乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氯苯基乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4,4-二甲氧基丁基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-氟苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(3-溴苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-甲氧基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-羟基苯乙基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉和6-氟-3-(吡啶-4-基-甲基)-3,4-双氢-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉。

4.权利要求2或3任一项所述革兰氏阴性杆菌抑制剂,其特征在于,所述革兰氏阴性杆菌为大肠杆菌。

5.权利要求2或3任一项所述革兰氏阴性杆菌抑制剂,其特征在于,所述抑制剂还含有药学上可接受的药剂辅料。

6.制备权利要求2或3任一项所述革兰氏阴性杆菌抑制剂的方法,其特征在于,所述抑制剂为所述化合物及其药学上可接受的盐与药学上可接受的药剂辅料混合制得。

7.一种药物,其特征在于,含有权利要求2-6任一项所述的革兰氏阴性杆菌抑制剂。

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