[发明专利]一种3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物的制备方法

说明书

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及3‑（苯基氨基）丙酰胺类化合物的制备方法，该方法是通过以下步骤实现的：将芳香胺类化合物和丙烯酰胺混合，在碳酸盐溶液中进行反应，通过柱层析后得到3‑（苯基氨基）丙酰胺类化合物。本发明提供的方法具有广泛的底物适用范围，反应高效且环境友好，应用性强。本发明提供的方法绿色环保，副反应产物少，绿色、高效。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物的制备方法。

背景技术

在众多的天然产物和生物活性物质中都含有β-氨基羰基结构单元，并且β-氨基羰基化合物是β-氨基酸衍生物、氨基醇以及二元胺的重要的合成前体，这些物质大多可以充当重要的抗生素及其他药品。Aza-Michael 反应具有操作简单和原子经济性的特点成为合成β-氨基羰基的有效方法。尽管经过多年的努力 aza-Michael 取得了巨大进展，但是到目前为止底物适用范围依然受到限制。更为重要的是反应中使用的催化剂往往具有高毒性以及价格昂贵、反应过程中需要苛刻的条件且产率不高、实验操作复杂以及烯烃在反应中容易聚合等进一步影响了工业应用。

发展一个新的拥有广泛的底物适用范围以及温和反应条件的 aza-Michael 反应一直是一个具有挑战的任务。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明公开了一种3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物的制备方法，该方法具有单烷基化的选择性以及广泛的底物适用范围，高效且环境友好，应用性强。

为达到上述目的，采用技术方案如下：

本发明提供了一种3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将芳香胺类化合物和丙烯酰胺混合，加入碳酸盐溶液中进行反应，通过柱层析后得到3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物；

其中，所述产物3-（苯基氨基）丙酰胺类化合物结构式为：

式中，所述R为烷基、卤素、烷氧基或氢。

进一步的，所述芳香胺与丙烯酰胺的摩尔比为1：1.0-1.5；优选的摩尔比为1：1.2。

进一步的，所述芳香胺类化合物的通式如下：；

所述R为烷基、卤素、烷氧基或氢。

进一步，所述碳酸盐和芳香胺的摩尔比为1：0.05-0.20；优选的摩尔比为1：0.10。

本发明所使用的碳酸盐为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯。

进一步的，所述反应的温度为100℃。

进一步的，所述柱层析的洗脱剂为乙酸乙酯与正己烷按照体积比1：1组成。

本发明所使用的碳酸盐溶液为碳酸盐的水溶液。

本发明中反应通式如下：

。

本发明的有益效果为：

（1）本发明提供的方法操作简便，具有广泛的底物适用范围，高效且环境友好，应用性强。

（2）本发明提供的方法绿色环保，副反应产物少，绿色、高效，产率高。

具体实施方式

以下实施例进一步阐释本发明的技术方案，但不作为对本发明保护范围的限制。

实施例1