[发明专利]一种占吨酮类化合物C的药物用途有效

专利信息
申请号: 201810046219.3 申请日: 2018-01-17
公开(公告)号: CN108159041B 公开(公告)日: 2020-01-17
发明(设计)人: 徐宏喜;付文卫;吴蓉;张宝军;杨金玲;宋志军;谭红胜 申请(专利权)人: 上海中医药大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P35/00;C07D493/08
代理公司: 31258 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 何葆芳;马云
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 类化合物 占吨酮 药物用途 制备抗肿瘤药物 水合物 人非小细胞肺癌细胞 抑制肿瘤细胞增殖 人前列腺癌细胞 人宫颈癌细胞 人结肠癌细胞 互变异构体 立体异构体 前体化合物 可接受 增殖
【说明书】:

发明公开了一种占吨酮类化合物C的药物用途,所述的占吨酮类化合物C具有式I所示化学结构:化学名为:doitunggarcinone L;所述药物用途是指以所述的占吨酮类化合物C或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。实验表明,本发明所述的占吨酮类化合物C:doitunggarcinone L能明显抑制人前列腺癌细胞PC‑3、人宫颈癌细胞HeLa、人非小细胞肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT‑29的增殖,具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物,具有药用前景。

技术领域

本发明涉及一种占吨酮类化合物C的药物用途,属于医药技术领域。

背景技术

恶性肿瘤是世界上主要的致死性疾病之一,严重威胁着人类健康和生命。中国医学科学院肿瘤医院、国家癌症中心赫捷院士,全国肿瘤登记中心主任陈万青教授等在CA:ACancer Journal for Clinicians杂志上发表的2015年中国癌症统计数据表明,2015年中国约有429.2万例新肿瘤病例和281.4万例死亡病例。随着人口的老龄化问题的加剧,我国癌症的发病率呈上升趋势,对我国卫生资源及国民经济造成巨大负担,癌症控制已成为现今我国卫生战略的重点。国家科技重大专项“重大新药创制”项目将其列为临床亟需药物研发的10类(种)重大疾病之一。

肿瘤的治疗方法包括外科手术和放化疗。当前临床应用的抗肿瘤药物的突出问题是有效率低、选择性差(毒性大)和对耐药性肿瘤的不敏感。另外,复发和转移也是肿瘤治疗的难点。因此,研究选择性好,疗效高,靶点明确,对非靶器官无副作用的抗肿瘤药物是药学工作者的重大研究课题。

天然产物对于新药的发现与设计、合成具有非常重要的意义,也是生物活性物质和创新药物的重要来源。根据文献报道:自从1940年以来,在全球上市销售的抗癌化疗药物中,42%是直接源自天然产物,如:紫杉醇(Taxol)、西他赛(Docetaxel)、长春瑞滨(Vinorelbine)、羟喜树碱(camptothecin)、青蒿素(Artemisinin)等,30%是天然产物的衍生物或其类似物。天然产物作为药物来源开发的优越性在于:生源合成的天然产物小分子SMNPs具有更好的与酶和受体相结合的生物相容性(biocompatibility),更容易或适合成为治疗药物的先导化合物。我国的中医药学源远流长,博大精深,是中国传统文化的代表与传统文化的瑰宝。因此,从传统中药和药用植物中寻找具有抗肿瘤活性的先导化合物,研究其作用机制,从而研制抗肿瘤治疗药物是当前研究的热点。

大苞藤黄(Garcinia bracteata)为藤黄科藤黄属的植物,目前主要分布于我国云南南部至东南部和广西南部,目前国内对大苞藤黄的化学成分及药理作用的研究国内外报道不多。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题,本发明的目的是提供一种由大苞藤黄提取分离得到的占吨酮类化合物C在抗肿瘤方面的药物用途。

本发明所述的占吨酮类化合物C具有式I所示化学结构:

化学名为:doitunggarcinone L;所述药物用途是指以所述的占吨酮类化合物C或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。

作为优选方案,所述抗肿瘤药物为治疗子宫颈癌、前列腺癌、肺腺癌、肠癌中的任意一种或两种以上肿瘤的药物。

作为进一步优选方案,所述抗肿瘤药物为治疗子宫颈癌和/或肺腺癌(优选非小细胞肺癌)的药物。

所述的占吨酮类化合物C可通过化学合成或从植物中提取得到;作为优选方案,所述的占吨酮类化合物C是从大苞藤黄中提取分离得到。

一种实施方案,从大苞藤黄提取分离所述的占吨酮类化合物C的方法包括如下步骤:

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