[发明专利]小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201711441077.2 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108084009A 公开(公告)日: 2018-05-29
发明(设计)人: 冯育林;李志峰;欧阳辉;何明珍;李俊;王琦;杨世林;樊东辉 申请(专利权)人: 江西本草天工科技有限责任公司;江西中医药大学
主分类号: C07C49/747 分类号: C07C49/747;C07C45/78;C07C45/79;A61K31/122;A61P1/16
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 常亮
地址: 330006 江*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 制备 非酒精性脂肪肝 小花清风藤 损伤 应用 医药技术领域 肝细胞凋亡 脂肪酸 二羟甲基 三酰甘油 丁烯基 二羟基 肝细胞 羟基 升高 防治 治疗 申请
【说明书】:

本申请属于医药技术领域,公开了小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用。所述化合物其为2‑甲基‑2,3‑二羟甲基‑4,5‑二羟基‑6‑(3‑甲基‑3‑羟基‑1‑丁烯基)‑1H‑茚‑1‑酮。本发明所述化合物的制备方法操作简单,可以分离获得纯的化合物。实验表明,本发明所述化合物可显著降低脂肪酸引起的肝细胞内三酰甘油含量、caspase3活力,升高MDA含量,降低肝细胞凋亡率,可以用于防治非酒精性脂肪肝损伤。因此本发明提供了所述化合物在制备治疗非酒精性脂肪肝损伤的药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用,尤其是涉及在制备治疗非酒精性脂肪肝损伤的药物中的应用。

背景技术

非酒精性脂肪肝(NAFLD)又称非酒精性脂肪性肝病、假性酒精性肝病,是一种肝组织学改变与酒精性肝病相类似,但无过量饮酒史的临床病理综合征,其病理变化随病程的进展而表现有单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纤维化和肝硬化。随着肥胖及其相关代谢综合征全球化的流行趋势,非酒精性脂肪性肝病现已成为欧美等发达国家和我国富裕地区慢性肝病的重要病因,普通成人NAFLD患病率10%~30%,其中10%~20%为非酒精性脂肪性肝炎(NASH),后者10年内肝硬化发生率高达25%。

非酒精性脂肪性肝病除可直接导致失代偿期肝硬化、肝细胞癌和移植肝复发外,还可影响其他慢性肝病的进展,并参与2型糖尿病和动脉粥样硬化的发病。代谢综合征相关恶性肿瘤、动脉硬化性心脑血管疾病以及肝硬化为影响非酒精性脂肪性肝病患者生活质量和预期寿命的重要因素。为此,非酒精性脂肪性肝病是当代医学领域的新挑战,近期内非酒精性脂肪性肝病对人类健康的危害仍将不断增加。

小花清风藤为清风藤科清风藤属藤本植物小花清风藤Sabia parvifloraWall.ex Roxb.的干燥茎。贵州产小花清风藤为布依族、苗族的民间药,主要分布在贵州的兴义市、安龙县、册亨县、望谟县等地,其根茎、叶均可入药,有祛风除湿、消炎止痛、清热利湿、止血的作用,用于湿热黄疸,外伤出血,治疗甲型和乙型病毒性肝炎疗效显著,且副作用小。小花清风藤其相关品种,临床多用于肝脏部位的相关疾病,然而,目前小花清风藤中主要活性成分不明,其肝部疾病的作用物质仍不清楚。

发明内容

本发明的目的是对小花清风藤的化学成分进行深入研究,提供小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用。

小花清风藤中的一种化合物,其为2-甲基-2,3-二羟甲基-4,5-二羟基-6-(3-甲基-3-羟基-1-丁烯基)-1H-茚-1-酮,结构式如式I所示,

本发明还提供了式I所示化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)取小花清风藤,加入乙醇溶液提取收集提取液;

(2)提取液加入乙醇增溶后去除不溶物,得到上清液;

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