[发明专利]一种从泽泻中提取分离的三萜类化合物及其方法和应用

说明书

本发明公开了一种从泽泻中提取分离的三萜类化合物及其方法和应用，其结构式如（Ⅰ）所示。该化合物是以泽泻干燥的块茎为原料，经乙醇回流提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱分离、C18反相色谱填料高压制备分离等工艺步骤提取分离得到，为一种具有药理活性的新的药用化合物，对金黄色葡萄球菌具有很好的抑制效果，可作为在制备抗菌药物中的应用，并为制备新型抗菌药物提供可靠的依据。

技术领域

本发明属于植物化学技术领域，具体涉及一种从泽泻中提取分离的具有药理活性的三萜类化合物及其方法和用途。

背景技术

泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis （Sam.）Juzep.的干燥块茎。泽泻在我国药用已有3000多年的历史。早在三千多年前的诗集《诗经》，其中“汾沮伽”第三段写道：“彼纷一曲，言釆其荬，彼其之子，美如玉。”据陆巩《诗疏》注解：“言釆其荬，荬，今泽泻也。其叶如车前草大，其味亦相似。徐州、广陵人食之。”现代学者祝敏彻、赵浚等著的《诗经译注》将“言釆其荬”译成现代汉语“我把泽泻釆进筐。”陈子展著的《诗经直译》，将它译成“就釆那里叫泽泻的荬。”以上古今学者的注解、译文，都认为荬就是泽泻。说明三千多年前妇女就采集泽泻叶食用。在食用过程中，发现它具有医疗作用，才被人们作为药物。

我国最早的本草著作是《神农本草经》，它首先收载泽泻为药物，并列为上品。以后历代本草著作也都收载有泽泻，如魏晋南北朝时代的《名医别录》、《本草经集注》，唐代的《唐本草》，宋代的《本草图经》、《经史证类备用本草》、《本草衍义》、元代的《汤液本草》，明代的《本草品汇精要》、《本草纲目》、《本草乘雅半偈》、《本草蒙签》，清代的《本草真途》、《本经疏证》、《得配本草》、《本草从新》等。它们都是在《神农本草经》的基础上的充实、修正、完善，并使泽泻成为了常用的中药。

泽泻具有利水渗湿的功效，现代医学研究表明，泽泻可降低血清总胆固醇及三酰甘油含量，减缓动脉粥样硬化形成；泽泻及其制剂，现代还用于治疗内耳眩晕症、血脂异常、遗精、脂肪肝及糖尿病等。

现代药学研究证实，泽泻块茎含泽泻醇A、B、C、泽泻醇A单乙酸酯，泽泻醇B单乙酸酯，泽泻醇C单乙酸酯，表泽泻醇A，泽泻薁醇，泽泻薁醇氧化物，16β-甲氧基泽泻醇B单乙酸酯，16β-羟基泽泻醇B单乙酸酯，谷甾醇-3-O-硬脂酰基 -β-D-吡喃葡萄糖甙等多种活性成分，同时还含胆碱、多糖，以及钾、钙、镁等元素。但目前对于泽泻药物的进一步研究，大部分都集中在对各种已知活性成分的提取、分离、纯化等方面，相关专利文献如：

CN101724009A提供了一种泽泻三萜类化合物的提取纯化工艺，本发明通过对5种大孔吸附树脂的吸附和解吸特性的比较，筛选出吸附泽泻中三萜化合物的最佳树脂，即HPD-100型大孔吸附树脂。本发明分离工艺上样前采用50%乙醇溶解，使树脂的吸附量不降低，本发明披露了80%乙醇溶液基本能把泽泻三萜类化合物和23-乙酰泽泻醇B洗脱完全的结果，本发明工艺中的洗脱溶液浓度选择80%乙醇，因而本发明工艺基本能把泽泻三萜类化合物和23-乙酰泽泻醇B洗脱完全。本发明工艺综合考虑了泽泻三萜类化合物含量和23-乙酰泽泻醇B的含量两个指标，使提取纯化工艺更加合理，更加科学。

CN102372759A提供了一种污染小、成本低的泽泻醇A的提纯方法，工艺方法是：泽泻药材粉碎，70-90%乙醇回流提取，提取液加入活性炭脱色回收乙醇后，浓缩液在60-80℃状态加入大孔树脂吸附，水醇梯度洗脱，浓缩得沉淀物，洗涤结晶，结晶物再经高速逆流色谱仪分离，选用庚烷一二氯甲烷-乙腈的溶剂系统，制得产品。采用本发明生产泽泻醇A，所得产品纯度高、收率高。

CN102464694A公开了一种高效分离制备23-乙酰泽泻醇B的方法。以超临界CO2流体萃取泽泻中的总甾醇提取物，然后采用高速逆流色谱对提取物进行进一步分离和纯化；最后采用重结晶的方法进行精制，得到高纯度的23-乙酰泽泻醇B。该方法步骤简单，效率高，易于重复，适用于工业化生产，分离制备的23-乙酰泽泻醇B纯度可达99%以上，可用于中药泽泻质控对照品及原料药。