[发明专利]一种醋酸阿比特龙片及其制备方法

说明书

本发明属于生物制药技术领域，公开了一种醋酸阿比特龙片及其制备方法，该醋酸阿比特龙片与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者；该醋酸阿比特龙片原料为醋酸脱氢表雄酮，辅料为3‑吡啶基锂、3‑吡啶硼酸、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅。本发明通过此方法制备的醋酸阿比特龙片所含杂质少，更为纯粹，降低了因制备过程中掺杂杂质所引起的过敏反应，增大了受众群体。

技术领域

本发明属于生物制药技术领域，尤其涉及一种醋酸阿比特龙片及其制备方法。

背景技术

目前，前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，近年来我国前列腺癌的发病率呈上升趋势，而且发现时已多属中晚期。研究表明雄激素在前列腺癌的发生发展过程中具有重要作用。目前，一线内分泌治疗(包括手术、化学抗雄激素去势或联合雄激素阻断治疗方法)是初治晚期前列腺癌的标准治疗模式，虽然该治疗方法对大多数患者在初始阶段是有效的，但经过14～30个月的中位治疗时间后，几乎所有患者病变都将逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌(Castration Resistant Prostate Cancer，简称CRPC)，中位生存时间1～2年。尽管多西他赛已被批准用于CRPC的一线化疗，但治疗手段单一，一旦多西他赛失败后缺乏有效的治疗手段，同时，还有部分患者不能耐受化疗的毒性，因此对该类患者仍需要新的有效且毒性更低的治疗。醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是阿比特龙的前体药，在体内迅速转化为阿比特龙，后者是CYP17(17α-羟化酶和C17,20-裂解酶)的选择性、不可逆甾体类抑制剂，通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成。现有制备醋酸阿比特龙技术容易掺杂杂质，使得使用者容易产生过敏反应，降低了耐药性，使得很多人不能使用此药物进行治疗。

射频功放是无线通信系统中的重要设备，保证射频功放的较高线性度是预失真的重要基础。在射频功放长期运行过程中,非线性不断增加，使得功放的输出效率降低，引起幅度和相位失真，导致误比特率增加；引起寄生频谱增加产生大量谐波分量和互调失真，从而严重影响通信传输质量，降低系统性能；同时由于非线性使功放发热增加，将造成器件加速老化，因此必须进行功率补偿。常规的功率补偿方法功率效率底下或者结构复杂、成本较高或者带宽受限、稳定性差。包络跟踪自适应数字预失真能够克服上述缺点。当前，预失真器根据其在系统中的位置可以分为三类：1、射频(RF-RadioFrequency)预失真技术；2、中频(IF-IntermediateFrequency)预失真技术；3、基带预失真技术。

射频预失真(RF-RadioFrequency)与中频预失真(IF-IntermediateFrequency)属于模拟预失真的范畴，较高的效率和低廉的成本是其优点，缺点在于需要时时更新模拟参数以适应功放的特性，需要有源器件在射频或者中频控制模拟器件，实现起来比较困难，基带预失真能够在低频下进行处理，可以用DSP(DigitalSignalProcessor)、FPGA(FieldProgrammableGateArray)等高速数字信号处理芯片实现对信号的低频搬移，具有灵活的处理方法和较强的适应性。公开资料表明：包络跟踪对电源的要求较高，需要动态调整供电电压而不是采用固定电压供电。

目前醋酸阿比特龙片的品质检测主要停留在感官评价和理化分析阶段，而感官评判的结果主观性强，易受到个人经验、性别、精神状态、身体状况、地域环境等因素的干扰，一致性差；理化分析方法虽然检测精度高、结果客观可信，但是会破坏被测样本、步骤繁琐、检测时间长、费用高。因此，感官评价和理化分析方法均不利于醋酸阿比特龙片的无损快速检测。

综上所述，现有技术存在的问题是：现有制备醋酸阿比特龙技术容易掺杂杂质，使得使用者容易产生过敏反应。对药物的检测准确度差。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种醋酸阿比特龙片及其制备方法。