[发明专利]苯基取代的环烷胺作为一元胺再摄取抑制剂在审

专利信息
申请号: 201710885364.6 申请日: 2008-06-02
公开(公告)号: CN108178733A 公开(公告)日: 2018-06-19
发明(设计)人: 邵黎明;王凤江;S·C·玛尔科姆;M·C·赫维特;马建国;S·莱布;M·A·瓦尼;U·坎贝尔;S·R·恩格尔;L·W·哈迪;P·科克;R·施雷伯;K·L·斯皮尔 申请(专利权)人: 赛诺维信制药公司
主分类号: C07C215/42 分类号: C07C215/42;A61K31/135;A61P25/00;A61P25/30;A61P25/20;A61P25/14;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/28;A61P15/00;A61P25/04;A61P3/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 一元胺再摄取抑制剂 一元胺转运蛋白 环己胺衍生物 去甲肾上腺素 合成和表征 苯基取代 神经障碍 药物制剂 裂隙 多巴胺 环烷胺 内源性 一元胺 再摄取 羟色胺 苯基 突触 合成 预防 治疗
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有选自下式的结构:

其中

n是选自0至2的整数;

s是选自0至2的整数;

A选自H、取代或未取代烷基、卤素和取代或未取代卤烷基;

X选自H、卤素、取代或未取代烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代卤烷基和OR5

其中

R5选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、酰基和S(O)2R5a

其中

R5a选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;

Y和Z独立选自卤素、CF3、CN、OR9、SR9、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基、NR10R11和NO2

其中Y和Z,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成5-元至7-元环,所述5-元至7-元环任选地包括1至3个杂原子,

其中

R9选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基;和

R10和R11独立选自H、OR12、酰基、S(O)2R13、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,

其中

R12选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和

R13选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,

其中R10和R11,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成3-元至7-元环,所述3-元至7-元环任选地包括1至3个杂原子;

R1和R2独立选自H、卤素、CN、CF3、OR6、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,

其中

R6选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和

R3和R4独立选自H、OR7、酰基、S(O)2R8、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,

其中

R7选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;

R8选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和

其中R1、R2、R3和R4中的至少两个,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成3-至7-元环,所述3-至7-元环任选地包括1至3个杂原子。

2.权利要求1所述的化合物,其中R3和R4独立地选自取代或未取代C1-C4烷基和取代或未取代C1-C4杂烷基。

3.权利要求1所述的化合物,其中R3和R4独立选自取代或未取代链烯基、取代或未取代炔基和取代或未取代环烷基。

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