[发明专利]苯基取代的环烷胺作为一元胺再摄取抑制剂在审
申请号: | 201710885364.6 | 申请日: | 2008-06-02 |
公开(公告)号: | CN108178733A | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | 邵黎明;王凤江;S·C·玛尔科姆;M·C·赫维特;马建国;S·莱布;M·A·瓦尼;U·坎贝尔;S·R·恩格尔;L·W·哈迪;P·科克;R·施雷伯;K·L·斯皮尔 | 申请(专利权)人: | 赛诺维信制药公司 |
主分类号: | C07C215/42 | 分类号: | C07C215/42;A61K31/135;A61P25/00;A61P25/30;A61P25/20;A61P25/14;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/28;A61P15/00;A61P25/04;A61P3/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一元胺再摄取抑制剂 一元胺转运蛋白 环己胺衍生物 去甲肾上腺素 合成和表征 苯基取代 神经障碍 药物制剂 裂隙 多巴胺 环烷胺 内源性 一元胺 再摄取 羟色胺 苯基 突触 合成 预防 治疗 | ||
1.一种化合物,其具有选自下式的结构:
和
其中
n是选自0至2的整数;
s是选自0至2的整数;
A选自H、取代或未取代烷基、卤素和取代或未取代卤烷基;
X选自H、卤素、取代或未取代烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代卤烷基和OR5
其中
R5选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、酰基和S(O)2R5a,
其中
R5a选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;
Y和Z独立选自卤素、CF3、CN、OR9、SR9、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基、NR10R11和NO2,
其中Y和Z,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成5-元至7-元环,所述5-元至7-元环任选地包括1至3个杂原子,
其中
R9选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基;和
R10和R11独立选自H、OR12、酰基、S(O)2R13、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,
其中
R12选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和
R13选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,
其中R10和R11,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成3-元至7-元环,所述3-元至7-元环任选地包括1至3个杂原子;
R1和R2独立选自H、卤素、CN、CF3、OR6、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,
其中
R6选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和
R3和R4独立选自H、OR7、酰基、S(O)2R8、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基,
其中
R7选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;
R8选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基;和
其中R1、R2、R3和R4中的至少两个,和它们连接的原子一起,任选地连接而形成3-至7-元环,所述3-至7-元环任选地包括1至3个杂原子。
2.权利要求1所述的化合物,其中R3和R4独立地选自取代或未取代C1-C4烷基和取代或未取代C1-C4杂烷基。
3.权利要求1所述的化合物,其中R3和R4独立选自取代或未取代链烯基、取代或未取代炔基和取代或未取代环烷基。
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