[发明专利]一种二肽类化合物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及微生物来源杀菌剂，具体的说是一种Dipeptides(二肽)类化合物的应用。

背景技术

核桃在我国栽培历史悠久，含有丰富的蛋白质以及人体必需的钙、磷、铁等多种微量元素，具有健胃、补血、润肺、养神、延年益寿等功效。随着核桃的营养与药用价值逐渐被人们重视，其种植面积越来越大，但随之而来的是其病害发生越来越严重。核桃炭疽病作为主要病害之一，具有潜伏期长、发病时间短、爆发性强的特点，能够引起核桃成熟后期果实大量变黑，大大降低了核桃的产量。目前防治手段主要依靠波尔多液、多福锰锌、退菌特、多菌灵、百菌清等化学合成农药，虽然能够取得一定的防治效果，但也易于带来环境污染、农药残留超标等问题。与传统的化学合成农药相比，微生物来源杀菌剂具有对人畜和非靶标生物安全，环境兼容性好，不易产生抗性等优点。因此，微生物来源农药的开发与应用对人类健康、环境保护和农业的可持续发展具有重要的意义。

式(一)所示的Dipeptides类化合物是由木霉菌发酵产物提取分离而获得(E Garo,CM Starks,PR Jensen,et al.Trichodermamides A and B,cytotoxic modified dipeptides from the marine-derived fungus Trichoderma virens[J].J.Nat.Prod.2003,66,423-426)，该文献通过实验证明：Trichodermamides B在体外抗人结肠癌HCT-116的效果显著，IC₅₀为0.32微克/毫升，该文献没有公开Trichodermamides A and B的其他功能。

发明内容

本发明的目的是提供一种二肽(Dipeptides)类化合物的新应用。本发明通过实验证明其对核桃炭疽病菌具有较好抑制活性，最小抑制浓度(MIC)为64μg/mL。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：一种二肽(Dipeptides)类化合物的应用，所述Dipeptides类化合物对核桃炭疽病菌(Gloeosporium fructigenum)具有较好抑制效果，可用于制备农用杀菌剂；所述Dipeptides类化合物的结构如为式(一)所示。

所述农用杀菌剂的剂型可以为可湿性粉剂、颗粒剂或缓释剂，以式(一)所示化合物为活性成分，加入农业上常用的助剂制备而成。

本发明所具有的优点：式(一)所示化合物可由木霉菌经发酵培养、提取分离而获得，其对核桃炭疽病菌具有较好抑制活性，最小抑制浓度(MIC)为64μg/mL，表明该Dipeptides类化合物对核桃炭疽病菌具有较好抑制效果，可以作为具有杀菌作用的新农药成分或先导化合物。

本发明所涉及的Dipeptides类化合物可以利用微生物进行规模发酵，具有生产工艺简单，周期短、产品成本低等特点；且只含有碳、氢、氧、氮4种元素，在环境中易于降解，对人畜毒性较低。

具体实施方式

为阐明对本发明特征的理解，下面结合一些非限定性的实施实例对本发明做进一步阐述。

实施例1：

式(一)所示的Dipeptides类化合物，为Dipeptides类已知化合物。式(一)所示的Dipeptides类化合物的制备过程可参见文献E Garo,CM Starks,PR Jensen,et al.Trichodermamides A and B,cytotoxic modified dipeptides from the marine-derived fungus Trichoderma virens[J].J.Nat.Prod.2003,66,423-426中的记载进行。

实施例2：抑菌活性试验

采用微量稀释法，测定式(一)所示化合物对核桃炭疽病菌(Gloeosporium fructigenum)的抑菌活性(《从天然产物到新农药创制-原理方法》，吴文君，2006，化学工业出版社)。

1)菌悬液的制备

将供试真菌核桃炭疽病菌(Gloeosporium fructigenum)接种于PDA培养基表面，于28℃培养72h后，吸取2mL无菌0.85％NaCl溶液(含0.25％吐温-20)洗涤培养物，并用玻璃刮刀将菌落轻轻刮下。吸取适量菌悬液于无菌试管中，调至0.5麦氏比浊(相当于1.5×10⁸CFU/mL)备用。

2)样品的配制