[发明专利]α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用

说明书

本发明公开了一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂，包括：4‑硫代‑2'‑脱氧尿苷。该α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于制备防治Ⅱ型糖尿病的药物或药物前体。本发明提供的α‑葡萄糖苷酶抑制剂能够有效抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，进而有效降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量。本发明还提供了应用α‑葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，按重量份数计，所述药物包括：4‑硫代‑2'‑脱氧尿苷5‑10份，第二中药活性成分80‑90份。本发明提供的上述α‑葡萄糖苷酶抑制剂与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物，经12周用药后，对Ⅱ型糖尿病患者的愈显率为42.7％，有效率高达95.2％。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用。

背景技术

糖尿病是一种发生在世界性范围内的内分泌代谢紊乱疾病，它是由于人体胰岛素分泌异常和胰岛功能损伤引起的，是一种比较普遍的慢性疾病，其主要特征是高血糖。与癌症、心血管疾病共同被视为世界性三大疾病，它是由遗传和环境等综合因素相互作用引起的常见病。糖尿病不仅引起高血糖症，而且长期高血糖与代谢紊乱等还可能会引起人体许多组织和器官的糖尿病并发症，如糖尿病性白内障、动脉粥样硬化、周围神经疾病、肾脏病变和视网膜病变等。使得人们的身体健康、工作和生活等受到很大的威胁。

在临床上，糖尿病分为四种类型，即：根据对胰岛素的依赖情况不同分为Ⅰ型糖尿病(依赖)、Ⅱ型糖尿病(不依赖)，还有其他特殊类型的和妊娠期糖尿病。

在过去的几十年中，糖尿病(DM)人的数量不断加速上升，并在2010年的病例数量达到了全世界2.85亿。其中大多数情况下，是Ⅱ型糖尿病(T₂DM)。

近三年糖尿病人的数量更是急剧增长，根据国际糖尿病联盟(IDF)2013年的统计报道，全世界成人糖尿病人数有3.82亿，其中95％属于Ⅱ型糖尿病。

Ⅱ型糖尿病的发病机制非常复杂，西药针对不同的患病机制，其作用靶点比较清楚，效应较强。但是，Ⅱ型糖尿病患者是一个有机联系的整体，糖尿病患者机体的许多代谢环节同时存在失调，单纯作用于某一靶点药物难以发挥最佳治疗效果，带来副作用也相对明显，原发性失效、继发性失效问题也较严重。如果我们在Ⅱ型糖尿病早期就应用具有整体调节及多靶点治疗药物势必提高治疗效果、控制病情发展及减少并发症的发生。因此，研究整体调节、多靶点治疗及副作用低的药物已成为Ⅱ型糖尿病药物研究的一个方向。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进而有效降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量。

本发明还有一个目的是提供一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用，将其与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，包括：

4-硫代-2'-脱氧尿苷，其结构式为

优选的是，用于制备防治Ⅱ型糖尿病的药物或药物前体。

如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

一种应用如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，按重量份数计，所述药物包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷5-10份，第二中药活性成分80-90份。

优选的是，按重量份数计，所述药物包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷5-10份，第二中药活性成分80-90份。