[发明专利]一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂

说明书

本发明公开了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。该透皮组合物制剂是由下列质量份数的组分组成：吡虫啉500,000‑5,000,000份，多拉菌素1,000‑500,000份，拟除虫菊酯类化合物100‑20,000份，溶剂2,000,000‑8,000,000份，渗透促进剂100,000‑2,000,000份，抗氧化剂1‑10份，辅剂500,000‑5,000,000份。该复方吡虫啉组合物制剂质量稳定、安全性高、经皮吸收好、药效好、刺激性小、应用简便、环境污染小，且可具有较长的缓释期，可用于驱杀宠物体内外寄生虫，同时兼具防蚊虫跳蚤的功能。

技术领域

本发明涉及一种宠物用广谱抗寄生虫的复方吡虫啉透皮组合物制剂及其制备方法。属兽药领域。

背景技术

随着人们生活水平的提高，日益增长的精神需求引发了宠物热。宠物不仅给人类平淡的生活带来了诸多乐趣，也有不少人将宠物作为一种情感依托来排解孤独与苦闷、疏解心理压力。但是，宠物与外界环境的接触不免感染某些寄生虫，而人们在与宠物的共同生活中又难免与宠物近距离接触，增加了人畜共患寄生虫病的可能性。寄生虫可传播多种疾病，给宠物和人类的健康造成危害，严重时可致死亡。

吡虫啉(imidacloprid)是由德国拜耳和日本农药公司于1984年共同开发推向市场的新烟碱类杀虫剂，又称新型硝基亚甲基类杀虫剂，是该类杀虫剂中杀虫效果比较高的品种之一。吡虫啉是硝基亚甲基杂环结构和烟碱的组合，作用于烟碱型乙酰胆碱受体，破坏虫体中枢神经系统的正常传导，导致虫体的神经被破坏，最终使之死亡；目前较多应用于农药。吡虫啉对寄生虫也具有较强的神经毒性；但由于其较为独特的作用机制，吡虫啉对多数哺乳动物则呈现较低的毒性，对人和宠物具有较高的安全性。

本发明复方吡虫啉组合物处方中，包含了多拉菌素(doramectin)组方。多拉菌素为20世纪90年代研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药，是以环已烷羧酸为前体，通过基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成的一种阿维菌素类抗生素。多拉菌素的驱虫机制是通过加强γ-氨基丁酸的作用来实现，使得虫体神经难以将刺激传递给肌肉，使肌肉不能收缩，导致寄生虫麻痹而被驱除。被认为是目前阿维菌素族中最优秀的抗寄生虫药物之一，为内外兼杀剂，对多种寄生虫均有良好的驱杀效果。

专利CN103003758A公开了一种中西药复方透皮溶液及制备方法，该透皮溶液组成成分和各组成成分的重量比为：多拉菌素0.1-5％，桉叶油10-50％，氮酮2-3％，稳定剂0.1-2％，稀释溶剂40-85％，可用于治疗宠物皮癣。但其用药需每天早晚各1次，依从性较差。

专利CN101401782A公开了一种多拉菌素浇泼剂及其制备方法，该浇泼剂由多拉菌素、丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2,6-二叔丁基对甲酚组成，主要用于驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。其抗寄生虫机制单一，剂型也单一，应用范围较窄。

专利CN102552304A公开了一种治疗宠物螨虫感染的外用药剂，该药剂由多拉菌素0.005-0.01g，冰片1-5g，丙二醇20-50mL，无水乙醇40-70mL组成，主要用于对患有螨虫感染的动物进行治疗。但其用药需每天1次，较为费时费力，且剂型单一。

专利CN104546885A公开了一种治疗皮肤病的药物组合物及其制备方法，该组合物为多拉菌素1份，特比萘芬1-2份。

本发明复方吡虫啉组合物处方中，包含了拟除虫菊酯类杀虫剂组方。拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机制在于扰乱目标虫体神经的正常生理，使之由兴奋、痉挛到麻痹而死亡。拟除虫菊酯对哺乳动物具有高效低毒、低残留的特点。其中，氰戊菊酯，化学名称α-氰基-3-苯氧基苄基(R,S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸酯，是目前我国应用量最大的拟除虫菊酯类杀虫剂，其大鼠急性经皮LD₅₀>5000mg/kg；浓度较高时，拟除虫菊酯对兔皮肤仅有轻微刺激，对眼仅有轻微刺激。因而，拟除虫菊酯类杀虫剂在低浓度应用时，是一种较为优良的、安全的动物抑虱防蚤驱蚊化合物，适用于宠物体。