[发明专利]一种小蓟三氯甲烷提取物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种小蓟三氯甲烷提取物，属于药物领域。

背景技术

结核病是由结核分支杆菌(Mycobacterium tuberculosis)引起的人畜共患的一种慢性、消耗性传染病。结核病与艾滋病、疟疾一同仍然是人类健康的主要威胁，尤其是在发展中国家。据世界卫生组织报道，全球约1/3人口感染过结核分枝杆菌，其中结核病病人约2000万，每年新发结核病病人870万，每年约有300万人死于该病，超过了艾滋病、疟疾、腹泻等传染病死亡人数的总和，其死亡率在全球单一细菌性病原体感染导致疾病中最高，结核病已成为全世界成人因传染病而死亡的主要原因之一。

数十年来，国际上针对结核菌已开发出近二十种药物，但均存在副作用大，易产生耐药性等缺点，特别是近年来耐药及多重耐药菌株(Multiple drugs resistant-bacillus tuberculosis，MDR-TB)的出现，更是对现有的抗结核药物提出了严重挑战，使原有的抗结核病治疗方案(即一线抗痨药，二线抗痨药的方案)失去了应有的作用。耐多药结核是指结核分枝杆菌至少同时耐异烟肼和利福平，亦有人认为，只要是耐异烟肼(INH)、利福平(RFP)、吡嗪酰胺(PZA)、乙胺丁醇(EMB)和链霉素(SM)中两种或两种以上者均属于耐多药范畴。世界卫生组织估计，全球可能有5000万人已被感染耐一药以上的结核分枝杆菌，当今世界约有三分之二的结核病人处于发生耐多药的危险之中。同时，从化学合成物中寻找有效药物的难度日益增大。中国传统中医药自2000多年前即有关于抗结核治疗的记载。因此，近年来国内外从中国丰富的植物资源中寻找有效的抗结核药物，已引起越来越广泛的重视。

小蓟(Herba cirsii)是菊科植物刺儿菜的干燥地上部分，俗称刺角芽、刺角等。一般生长于荒地、草丛、灌丛、田间等，我国主要分布于安徽、山东、江苏等地，小蓟中主要含有黄酮、三萜、甾醇、有机酸等化学成分。

小蓟的主要药理作用：①抗菌作用：小蓟具有很好的抗菌作用，有实验表明，小蓟提取物对黑曲霉(Aspergillus niger)、青霉(Penicillium notatum)、绵霉(Achlya spp)等3种常见果蔬致病真菌均具有较好的抑制作用，抑制效果从大到小依次是青霉、绵霉、黑曲霉，此外，实验还发现小蓟的水提物对青霉的抑制效果最好，小蓟的乙醇提取物对绵霉和黑曲霉抑制效果最好。采用超临界CO₂萃取法，鉴定小蓟花、茎、叶中挥发油中的化学成份，共鉴定出166个化合物，且实验发现，不同萃取挥发油对特定的病原微生物具有特殊的抑菌效果。另有实验发现，乙醇浸剂1：30000时可以抑制人型结核杆菌，且小蓟水煎剂对结核杆菌的抑制浓度比小蓟乙醇浸剂大300倍。此外，有实验研究发现，小蓟等多种中药的醇提物对耐甲氧西林奥球菌(Methicillin-resistantStaphylococcus,MRS)都有不同程度的抑制作用。②其他药理作用：小蓟除了具有良好的抗菌作用以外，小蓟还具有降血糖的作用，有实验表明，将小蓟鲜叶的正己烷、三氯甲烷、甲醇的提取液来进行动物实验，实验结果表明，小蓟的正己烷提取液对正常小鼠和糖尿病模型小鼠均具有显著的降血糖功效，而三氯甲烷和甲醇提取液则降血糖功效不明显。此外，有实验证明，小蓟的乙酸乙酯部位能够明显减轻由于二甲苯所导致的小鼠炎症，且该部位对小鼠的凝血、止血等具有明显的作用。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种小蓟三氯甲烷提取物。本发明另一技术方案是提供了该提取物的用途。

本发明提供了一种小蓟三氯甲烷提取物，它是由小蓟粗粉或乙醇提取物，加入石油醚提取后，再依次用三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水提取相应溶剂部位提取物，收集三氯甲烷部位提取物，即得。

其中，所述的提取方法为溶剂萃取法、回流或超声提取法。

其中，所述的溶剂萃取法包括如下步骤：

a、取小蓟，粉碎；加入95％乙醇浸泡；

b、浸泡后的粗粉超声提取，提取液过滤，浓缩、真空干燥，得冻干粉；

c、取b步骤制备的小蓟乙醇提取物冻干粉，加水分散；

d、加入石油醚萃取，石油醚萃取后，再按顺序萃取小蓟乙醇提取物水溶液的三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇部位，收集三氯甲烷溶剂部位，浓缩，即得小蓟三氯甲烷提取物。

其中，b步骤所述的超声提取功率为400w，提取时间30min。

其中，d步骤所述的浓缩温度为60℃。

其中，所述的回流或超声提取方法包括如下步骤：