[发明专利]可用于胆固醇动员的化合物、组合物和方法

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中

R¹、R²和R³中的每一个独立地是H、-OH、-NH₂、-NH(烷基)、-N(烷基)(烷基)、烃基、-O-烃基、芳基、-O-芳基、芳烷基、-O-芳烷基、杂芳基、-O-杂芳基、杂环基、-O-杂环基、卤素、-OCF₃、-C(O)O(烷基)、-OC(O)(烷基)、-C(O)NH₂、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)(烷基)、-NHC(O)(烷基)、-N(烷基)C(O)(烷基)、-OC(O)O(烷基)、-OC(O)NH₂、-OC(O)NH(烷基)、-OC(O)N(烷基)(烷基)、-CHNH、-CHN(烷基)或-SO₂NH₂；

R⁴为-OH、-COOH或-C(O)O(烷基)；

Z¹为CH₂、S、O、NH、N-烃基、N-芳基、N-杂芳基或N-杂环基；

Z²为N；和

n为1-6的整数。

2.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R¹为2-卤素。

3.权利要求2所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R²和R³的每一个独立地是H或烷基。

4.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

或任何上述物质的药学上可接受的盐。

5.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

Ih (外消旋体):或其药学上可接受的盐。

6.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

Ih (R-异构体)：或其药学上可接受的盐。

7.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

Ih (S-异构体)：或其药学上可接受的盐。

8.组合物，其包含有效量的权利要求1的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐以及药学上可接受的媒介物或载体。

9.权利要求8所述的组合物，其中所述组合物配制成用于口服给药。

10.权利要求8所述的组合物，其中所述组合物是片剂或胶囊剂的形式。

11.权利要求8所述的组合物，其中所述化合物或其盐以约1 mg至约1,000 mg的量存在。

12.权利要求1的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防脂蛋白代谢障碍。

13.权利要求12所述的用途，其中所述脂蛋白代谢障碍是：血脂异常、异常脂蛋白血症、脂蛋白过度产生或缺乏、总胆固醇升高、低密度脂蛋白浓度升高、甘油三酯浓度升高、胆汁中的脂质消除、代谢障碍、胆汁中的磷脂消除、胆汁中的氧化固醇消除、或过氧化物酶体增殖物活化的受体-相关的障碍。

14.权利要求1的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防葡萄糖代谢障碍。

15.权利要求14所述的用途，其中所述葡萄糖代谢障碍是：胰岛素抵抗、葡萄糖耐量降低、空腹血糖水平降低、糖尿病、脂肪营养不良、向心性肥胖、外周脂肪萎缩、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、肾病或败血症。

16.权利要求1的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗心血管障碍。

17.权利要求15所述的用途，其中所述心血管障碍是：高血压、冠状动脉疾病、心肌梗塞、心律失常、心房颤动、心脏瓣膜疾病、心力衰竭、心肌病或心包炎。

18.权利要求15所述的用途，其中所述药物提供所述心血管障碍的至少一种症状的减轻。