[发明专利]可治疗癌症和其它疾病的新化合物

权利要求书

1.一种无溶血活性化合物，具有下列任一个结构：

a)

化学名称：24,28-O-顺芷酰基-3β,16α,21β,22α,24β,28-六羟基齐墩果-12-烯；

b)

化学名称:21,24-O-顺芷酰基-3β,16α,21β,22α,24β,28-六羟基齐墩果-12-烯。

2.按权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症药物中的应用。

3.按权利要求1所述的化合物物在制备治疗癌症药物中的应用，其特征是所述药物作为抑制剂可抑制癌细胞的生长，所述的癌症是乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、肺癌、结肠癌、黑素瘤、肾管癌、宫颈癌、口腔癌、肾癌、或胰腺癌。

4.一种具有下列结构的无溶血活性化合物的制备方法，

其特征是，所述化合物的制备方法如下：

1.50mg羟基三萜类母核E4A溶解于1ml吡啶，在50ml试管中轻轻搅动；

2.加入200ul氯化顺芷酰基，在25℃下酯化；

3.搅动1分钟，立即加入5ml的2N HCl；

4.搅动1小时；

5.用10ml乙腈提取酯化产物；

6.蒸发出去乙腈；

7.将样品溶解于1ml DMSO中；

8.用HPLC分离反应产物，柱子：ZORBAX ODS9.4×250mm，5um，溶剂：A：45％AN/TFA；B:100％AN/TFA；色谱条件：a)洗脱：在80min内溶剂A进入B；然后用溶剂B40min；b)流量：1ml/min.c)监测；OD：在207nm；

9.收集样品。

5.一种无溶血作用的活性化合物，具有下列结构：

c)分离提取纯化的或合成的，具有下列结构的化合物：

化学名称:21,24,28-O-顺芷酰基-3β,16α,21β,22α,24β,28-六羟基齐墩果-12-烯。

6.按权利要求1或5中的任一化合物或其盐类在制备治疗抗癌药物中的应用，其特征是所述化合物C24位含有顺芷酰基，其有效剂量无溶血作用活性。

7.一种组合物在制备治疗抗癌药物中的应用，其特征是所述组合物的有效剂量无溶血作用活性，其特征是所述组合物含有上述权利要求1或5中的任一化合物，并含有药物接受的载体或稀释剂。

8.按权利要求7所述的的应用，其特征是所述药物作为抑制剂可抑制癌细胞的生长，所述癌症是乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、肺癌、结肠癌、黑素瘤、肾管癌、宫颈癌、口腔癌、肾癌、或胰腺癌。

9.按权利要求5所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物制备方法如下：

1.将羟基三萜类母核溶于吡啶中；

2.加入酰氯化合物顺芷酰基氯；

3.在反应的温度为0℃，25℃，50℃或75℃不同温度下，搅动5sec，1min，2min，5min，10min，30min，1hr，2hr，18hr，2天或3天；

4.反应结束，加入酸性，碱性水溶液或水；

5.用乙醚提取，冷冻干燥；

6.将反应产物溶于有三氟乙酸或DMSO的乙腈；

7.用MTT法测定反应产物和各个组分的细胞毒性；

8.根据在特定时间得到的反应产物的细胞毒性，选择一定的组分，用HPLC将其分离提取出来；

9.用HPLC纯化分离出的活性组份；

10.收集产物；

11.测定产物。

10.按权利要求1所述的化合物，具有下列结构：

a)

化学名称：24,28-O-顺芷酰基-3β,16α,21β,22α,24β,28-六羟基齐墩果-12-烯。

11.按权利要求1所述的化合物，具有下列结构：

b)

化学名称:21,24-O-顺芷酰基-3β,16α,21β,22α,24β,28-六羟基齐墩果-12-烯。