[发明专利]MTCA在制备降血糖或降血脂的药物中的用途

说明书

本发明提供了MTCA在制备降血糖或降血脂的药物中的用途。本发明药物MTCA属纯天然来源化合物，具有降血糖、降血脂的作用，安全性高，具有广谱的生物活性，在结构上不同于在常规降血糖药中的活性成分，可以安全的用于降血糖或降血脂药物组合应用，能够预防、或治疗以下疾病：1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠期糖尿病、或由其它因素引起的高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病相关疾病。

技术领域

本发明涉及MTCA的新用途，具体的是在制备降血糖或降血脂的药物中的用途

背景技术

糖尿病是一种以慢性高血糖状态为主要特征的代谢疾病，是由于缺乏胰岛素作用所引起的。对于糖尿病的治疗，药物疗法一般与饮食疗法和运动疗法一起进行。常用的药物包括：改善胰岛素抵抗的双胍或噻唑烷二酮药物、促进胰岛β细胞分泌胰岛素的磺酰脲或glinide药物、或者抑制糖吸收的α-葡糖苷酶抑制剂等。

然而，据报道这些药物具有以下副作用：乳酸性酸中毒(双胍药物)；体重增加和水肿(噻唑烷二酮药物)；长期使用致低血糖和继发失效(磺酰脲和glinide药物)；以及腹泻(α-葡糖苷酶抑制剂)。因此，对可以解决以上问题的降血糖药物的市场和需求很大。

1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧基酸(1-Methyl-1，2，3，4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid，简称MTCA)，MTCA属于吲哚类生物碱。研究表明MTCA广泛存在于水果(如橘柚类、香蕉等)、食品(如小麦、黑麦面粉、大豆蛋白等)、酒精饮料(如啤酒和红酒中)和调味品饮料(如醋和发酵大蒜中等)。MTCA体外活性实验表明，具有较强的清除羟基自由基的能力，在细胞浓度低于30ug/mL时对人表皮细胞Hucat有一定促进作用，同时对人肝癌细胞7221细胞有促进凋亡的作用。

从水果、食品及生物样品分离出来的MTCA属于一种混合物，通常会包括两种类型的MTCA:(1S，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧基酸(简称ssMTCA)和(1R，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧基酸(简称rsMTCA)。目前已报道的MTCA活性主要是以两种异构体混合物为对象，未见单独应用rsMTCA或ssMTCA的生物活性报道。

发明内容

本发明提供了MTCA的新用途。

本发明提供了MTCA在制备降血糖或降血脂的药物中的用途。

其中，所述的药物是改善胰岛素抵抗的药物。

其中，所述的MTCA包括两种类型：ssMTCA：(1S，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧基酸、rsMTCA：(1R，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧基酸。进一步优选地，所述的MTCA为rsMTCA。

本发明药物是由MTCA为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。

其中，所述的制剂是口服制剂或注射制剂。所述的口服制剂是片剂、胶囊剂、丸剂、口服液、颗粒剂。

本发明药物MTCA属纯天然来源化合物，具有降血糖、降血脂的作用，安全性高，具有广谱的生物活性，在结构上不同于在常规降血糖药中的活性成分，可以安全的用于降血糖或降血脂药物组合应用，能够预防、或治疗以下疾病：1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠期糖尿病、或由其它因素引起的高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病相关疾病。

具体实施方式

从白刺中分离rsMTCA参考胡娜等专利【从白刺种子中提取分离MTCA及其ss、rs两种构象的方法】申请号：201510458164.3分离制备MTCA、rsMTCA和ssMTCA，作为活性研究的受试物。

试验例1 3T3-L1细胞胰岛素抵抗(IR)实验