[发明专利]一种兽用复方马波沙星注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药技术领域，具体涉及一种兽用复方马波沙星注射液及其制备方法。

背景技术

马波沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物，最早由瑞士罗氏公司创制，Vetoquinol 公司进一步开发并于1995年首次在英国上市，随后相继在法国、美国和欧洲上市并被列为动物专用药。马波沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体都具有很强的抗菌活性，该药组织渗透力强，其体内吸收迅速完全而且分布广泛，消除半衰期长，生物利用度高；安全剂量范围宽，无明显生殖和遗传毒性，属目前最先进的动物专用喹诺酮类抗菌药物。

马波沙星注射液在国外主要用于母猪的乳房炎-子宫炎-无乳综合征（MMA）、牛细菌性呼吸道感染和大肠杆菌引起的乳腺炎的治疗。有研究显示，动物肌内注射马波沙星后可迅速完全的吸收，表观分布容积大，消除缓慢，生物利用度高，与口服相比，注射给药的吸收速度、血药浓度以及生物利用度均高于口服给药，更有利于抗菌治疗。

马波沙星主要剂型为注射液（马波沙星的含量规格为2%、10%），已在欧盟、新西兰、日本等国家广泛应用。由于兽用喹诺酮类药物在我国畜禽水产养殖业中应用面广、使用量大、效果显著，为我国畜禽养殖业的健康发展作出了巨大贡献；同时，长期使用喹诺酮类药物也会产生耐药性包括交叉耐药性。因此，针对这一现状，开发更新更有效的兽用喹诺酮类药物，取代已显出并日益加重耐药性包括交叉耐药性的喹诺酮类药，是必然趋势。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供一种一种兽用复方马波沙星注射液。

本发明采用的技术方案为：

一种兽用复方马波沙星注射液，它是由下列成分组成的：注射用水、马波沙星、氟尼辛葡甲胺、1,2丙二醇、硫代硫酸钠和EDTA-2Na。

一种兽用复方马波沙星注射液，它是由下列重量的成分制成的：1000mL注射液中有马波沙星5-15g、氟尼辛葡甲胺2-8g、1,2丙二醇100-200mL、硫代硫酸钠0.5-2.5g和EDTA-2Na 0.1-0.5g，余量为注射用水。

一种如上所述的兽用复方马波沙星注射液的制备方法，包括以下步骤：

（1）取注射用水600mL置于配液罐中，用1.0mol/L的HCl调节pH值至4.0-5.0，然后加热至80℃，再加入马波沙星5-15g搅拌均匀，得到混合物A；

（2）取200mL注射用水，依次加入硫代硫酸钠0.5-2.5g和EDTA-2Na 0.1-0.5g搅拌至全溶，得到混合物B；

（3）边搅拌边把混合物B加入混合物A中，并搅拌均匀，得到混合物C；

（4）边搅拌边向混合物C中加入1,2丙二醇100-200mL，混合均匀，得到混合物D；

（5）向混合物D中加入氟尼辛葡甲胺2-8g，搅拌至全溶，得到混合物E；

（6）将混合物E用注射用水定容至1000mL；

（7）将定容好的溶液过滤、分装；

（8）将分装好的溶液放入蒸汽灭菌锅中，于105℃蒸汽灭菌30min，得到成品。

1,2丙二醇的浓度为99.2%。

配液罐为双层，外层通过锅炉蒸汽加热，使溶液温度达到80℃。

过滤、分装使用的仪器分别是装有0.45μm滤芯的钛棒和拉丝灌封机。

本发明的有益效果是：本发明制剂抗菌谱广、制备方法生产简单、易操作、成本低，解决了现有技术中马波沙星存在的药效低、单一等问题。

具体实施方式

一种兽用复方马波沙星注射液，它是由下列成分组成的：注射用水、马波沙星、氟尼辛葡甲胺、1,2丙二醇、硫代硫酸钠和EDTA-2Na。

一种兽用复方马波沙星注射液，它是由下列重量的成分制成的：1000mL注射液中有马波沙星5-15g、氟尼辛葡甲胺2-8g、1,2丙二醇100-200mL、硫代硫酸钠0.5-2.5g和EDTA-2Na 0.1-0.5g，余量为注射用水。

一种如上所述的兽用复方马波沙星注射液的制备方法，包括以下步骤：

（1）取注射用水600mL置于配液罐中，用1.0mol/L的HCl调节pH值至4.0-5.0，然后加热至80℃，再加入马波沙星5-15g搅拌均匀，得到混合物A；

（2）取200mL注射用水，依次加入硫代硫酸钠0.5-2.5g和EDTA-2Na 0.1-0.5g搅拌至全溶，得到混合物B；

（3）边搅拌边把混合物B加入混合物A中，并搅拌均匀，得到混合物C；

（4）边搅拌边向混合物C中加入1,2丙二醇100-200mL，混合均匀，得到混合物D；