[发明专利]一种多功能靶向分子及其用途

权利要求书

1.一种多功能靶向分子，其特征在于，由RGD肽与苯甲酰胺衍生物对羟基苯甲酸（pHA）通过分子拼接共价连接制成多功能靶向分子RGD-pHA分子。

2.按权利要求1所述的多功能靶向分子，其特征在于，所述的RGD多肽部分为含有连续的精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸的多肽序列。

3.按权利要求1所述的多功能靶向分子，其特征在于，该多功能靶向分子与脑毛细血管内皮细胞亲和结合而跨血-脑屏障、与肿瘤新生血管内皮细胞亲和结合而跨血-脑肿瘤屏障、与肿瘤细胞亲和结合而靶向肿瘤细胞，实现药物分子或纳米载药系统的脑肿瘤靶向递送。

4.按权利要求1所述的多功能靶向分子，其特征在于，通过分子中巯基与含有马来酰亚胺基团的影像物质X反应，获得RGD-pHA-X复合物。

5.按权利要求4所述的多功能靶向分子，其特征在于，所述的RGD-pHA-X复合物中，X是荧光物质Fluorescein和近红外染料cy5.5、IR820、DiR，可用作脑肿瘤的影像诊断和示踪。

6.按权利要求1所述的多功能靶向分子，其特征在于，通过pH敏感的腙键、pH敏感的硼酸脂键、二硫键与治疗药物Y连接，或直接与多肽药物Y缩合制成融合多肽，制得RGD-pHA-Y复合物。

7.按权利要求6所述的多功能靶向分子，其特征在于，所述的RGD-pHA-Y复合物中，Y是抗肿瘤药物阿霉素、表阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、长春新碱、硼替佐米、p53激活肽、蜂毒肽或蝎毒肽，可用作脑肿瘤的靶向治疗。

8.按权利要求1所述的多功能靶向分子，其特征在于，通过分子中巯基与含有马来酰亚胺基团的聚乙二醇-Z复合物连接，制得RGD-pHA-聚乙二醇-Z复合物；所述的Z是磷脂、聚乳酸（PLA）、乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）或聚己内酯（PCL）。

9.按权利要求4所述的多功能靶向分子在用于制备脑肿瘤的影像诊断和示踪制剂中的用途。

10.权利要求8中所述的RGD-pHA-聚乙二醇-Z复合物在用于制备脂质体递药系统、聚合物胶束递药系统、聚合物圆盘递药系统或纳米粒递药系统中的用途。

11.按权利要求10所述的用途，其特征在于，所述的脂质体递药系统、聚合物胶束递药系统、聚合物圆盘递药系统或纳米粒递药系统用于包载诊断药物。

12.按权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的递药系统所包载诊断药物是荧光素FAM、近红外染料Cy5.5、IR820、DiR或DiD，用于脑肿瘤的影像诊断和示踪。

13.按权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的脂质体递药系统、聚合物胶束递药系统、聚合物圆盘递药系统或纳米粒递药系统用于包载抗肿瘤药物。

14.按权利要求13所述的用途，其特征在于，所述的递药系统所包载的抗肿瘤药物是阿霉素、表阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、长春新碱、硼替佐米、卡非佐米、p53激活肽、蜂毒肽或蝎毒肽，用于脑肿瘤的靶向治疗。