[发明专利]一种降血压的药物制剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种降血压的药物制剂及其制备方法和应用。

背景技术

高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数超过1.6亿。与1991年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7 000多万人。1998年，我国脑血管病居城市居民死亡原因的第二位，在农村居首位。全国每年死亡超过100万，存活的患者约500万～600万，其中75%以上留有不同程度的残疾，给个人、家庭和社会造成了沉重的负担。

2014年最新公布的美国成人高血压治疗指南指出，高血压如果未能及早发现和有效治疗，可导致心肌梗死、卒中、肾功能衰竭等严重并发症，目前已成为人类健康的主要威胁(James PA，Oparil S，Carter BL，et al．2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults report from the panel members appointed to the Eighth Joint National committee( JNC 8) ［J］．Jama Journal of the American Medical Association，2014，311( 5) : 507- 520．)。内皮通过合成大量血管活性物质，在维持血管床调节和外周阻力中具有重要作用。在高血压条件下，内皮细胞源性缩血管因子和舒血管因子失衡，导致血管收缩，血压升高。

应用降压药物治疗原发性高血压需长期服药。因此，宜选用降压作用温和、缓慢、持久、副作用少的口服降压药作为基础降压药，再按不同病期选用其他降压药物。然而，现有的降压药以西药为主，虽然降压作用显著，但同时副作用也很大，对高血压患者的血管内皮保护作用很有限。因此，寻找降压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者血管内皮的药物显得尤为必要。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种新型的降血压的中药药物制剂及其制备方法和应用。该药物以地胆草与炒槐花作为原料按照一定比例经特定工艺制备而成，其降血压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者的血管内皮。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量动物试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：

一种降血压的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草66-80份、炒槐花12-18份。

优选地，如上所述降血压的药物制剂，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草70-75份、炒槐花14-16份。

进一步优选地，如上所述降血压的药物制剂，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草72份、炒槐花15份。

需要说明的是，本发明中药制剂在制备时所采用的中药材原料具有如下来源：炒槐花选用豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾，照清炒法（药典附录Ⅱ D）炒至表面深黄色；地胆草选用菊科地胆草属植物地胆草Elephantopus scaber L.的干燥全草。

本发明所述降血压的药物制剂为固体口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将上述中药提取物组成的活性成分与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。

比如，本发明所述降血压的药物制剂可以选用如下制备工艺：称取地胆草和炒槐花，粉碎，加入体积分数为90%以上的乙醇溶液，加热回流提取3-6h，过滤，减压回收乙醇至无醇味，加水混悬，以氯仿萃取，对氯仿萃取液回收溶剂，干燥，得提取物；将提取物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗粒，将湿颗粒于45-60℃充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。

优选地，如上所述降血压的药物制剂的制备方法，其中加热回流提取所采用的乙醇溶液的体积分数为90%-98%；进一步优选地所采用的乙醇溶液的体积分数为94%-95%。