[发明专利]一种基于抗痢疾杆菌效应当量因子调节黄连药材用量的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种基于抗痢疾杆菌效应当量因子调节黄连药材用量的方法。

背景技术

黄连(Coptidis Rhizoma)为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao和云连Coptis teeta Wall.的干燥根茎。常用于清热燥湿、泻火解毒，与其药效活性相关的成分为生物碱类成分，包括小檗碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等。现代药理研究表明，黄连具有抗菌、抗肿瘤、降血糖、抗病毒、抗炎等作用，其中黄连对痢疾杆菌的抑制作用与其传统功效“止痢”具有重要的相关性。

作为临床大宗药材，如何对黄连质量进行有效评控将对保证其临床疗效和促进其产品开发具有重要意义。当前主要以多个指标成分定量分析来实现对黄连品质的评控，但这种方法没有反映出不同成分对药材整体药效的贡献度差异，忽视了不同成分所关联的药效大小有所区别，实际应用时难以评价不同药材的品质优劣情况。对黄连来说，现行标准对其进行质量把关的指标成分包括小檗碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀四个生物碱类成分，在实际检测中发现，两批黄连中，一批的小檗碱含量8.2％，黄连碱为2.7％，另一批的小檗碱含量为9.5％，黄连碱为1.8％时，此时如何通过观察成分含量情况来判断这两批药材的质量差异呢？

此外，不同于化学药品，其成分结构清楚，构效关系明确，鉴别、检查、含量测定可以直接作为疗效评价的指标。而对于中药来说，其物质内涵复杂，仅检测成分含量就会导致很多局限性，需要将质控指标切实关联药效活性。但若仅在当前成分含测的基础上单纯添加这些药效活性指标，则会增加今后质控标准施行时的难度和复杂度。因为每个药效指标的增添，会导致每种药材有更多要满足的标准，更多繁琐的操作，耗费更多实验材料和实验动物，这势必会造成能源资源的浪费。况且，这种多指标质控模式所带来的贡献度差异问题依然没有解决，无法说明其中哪个指标对药材质量有更重要的关联。

因此，若能建立一种综合的既能直接关切“可控有效”，又不会增加质控模式施行难度，同时能指导临床用药的黄连质量评控方法，将对黄连及其他中药质控标准的完善具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种基于黄连药材的抗痢疾杆菌效应当量因子(Effect equivalency factor,EEF)调节黄连药材用量的方法。

本发明的基于黄连药材的抗痢疾杆菌效应当量因子调节黄连药材用量的方法包括以下步骤：

(1)测量所述黄连药材中的小檗碱(BER)、表小檗碱(EPI)、黄连碱(COP)、巴马汀(PAL)和药根碱(JAT)的含量，即分别测量X_BER、X_EPI、X_COP、X_PAL、X_JAT；

(2)利用公式I来计算待测黄连药材的抗痢疾杆菌效应当量因子:

公式I：EEF＝3.352*X_BER+1.293*X_EPI+6.635*X_COP+0.140*X_PAL+0.419*X_JAT-0.111；

所述EEF为待测黄连药材的抗痢疾杆菌效应当量因子；

(3)利用公式II计算黄连药材的实际用量:

公式II为D_测＝D_target/EEF；其中所述D_测为待测黄连药材的实际用量，D_target为黄连药材的目标用量。

本发明的基于抗痢疾杆菌效应当量因子来调节黄连用量的方法不仅能仅通过测量成分含量来反映其“效”，不会增加质量标准在施行时的难度，具有精准可量化、集成可重现、综合可操作、有效可适用的特点，并且能关联药材临床效用，根据抗痢疾杆菌效应当量因子对黄连用量进行调试，保证效应当量一致性，对黄连药材的品质评控标准的创新整合研究和临床用药指导具有重要意义。

具体实施方式

以下结合具体实例来进一步说明发明内容。

本发明的基于抗痢疾杆菌效应当量因子调节黄连用量的方法可对黄连样品进行活性评价和临床用量调适。