[发明专利]化合物的制备工艺

权利要求书

1.一种制备式1所示化合物的工艺，其特征在于，包括：

(1)使式2所示化合物和式3所示化合物接触，以便获得式4所示化合物；

(2)将式4所示化合物进行手性拆分，以便获得式5所示化合物；

(3)将式5所示化合物的硝基进行还原反应，以便获得式6所示化合物；

(4)使式6所示化合物和式7所示化合物接触，以便获得式1所示化合物，

2.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，在步骤(1)中，在第一有机溶剂中，碱性条件下，使式2所示化合物和式3所示化合物接触，

任选地，在步骤(1)中，所述第一有机溶剂为选自1，4-二氧六环、乙腈和丙酮的至少一种，优选1，4-二氧六环，

任选地，在步骤(1)中，所述碱性条件通过有机碱或无机碱调制，优选无机碱，

任选地，在步骤(1)中，所述无机碱为选自碳酸钾、碳酸钠和碳酸氢钠的至少一种，优选碳酸钾，

任选地，在步骤(1)中，所述有机碱为选自三乙胺和N，N-二异丙基乙胺的至少一种。

3.根据权利要求2所述的工艺，其特征在于，在步骤(1)中，式2所示化合物和式3所示化合物的摩尔比为1∶0.95～1.1，优选1∶1，

任选地，在步骤(1)中，使式2所示化合物和式3所示化合物于40～80摄氏度优选55～65摄氏度下，反应8～24小时优选10～13小时。

4.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，在步骤(2)中，使式4所示化合物与L-酒石酸接触，以便获得式5所示化合物。

5.根据权利要求4所述的工艺，其特征在于，在步骤(2)中，在第二有机溶剂中，使式4所示化合物与L-酒石酸接触，

任选地，在步骤(2)中，所述第二有机溶剂为短链醇类，所述短链醇类为选自甲醇、乙醇和异丙醇的至少一种，优选乙醇，

任选地，在步骤(2)中，式4所示化合物和L-酒石酸的摩尔比为1∶0.3～0.6，优选1∶0.4～0.55，

任选地，在步骤(2)中，使式4所示化合物和L-酒石酸在加热回流条件下进行接触。

6.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，在步骤(3)中，使式5所示化合物与铁粉和盐酸接触，以便获得式6所示化合物。

7.根据权利要求6所述的工艺，其特征在于，在步骤(3)中，在第三有机溶剂中，使式5所示化合物与铁粉和盐酸接触，

任选地，在步骤(3)中，所述第三有机溶剂为短链醇类，所述短链醇类为选自甲醇和乙醇的至少一种，优选乙醇。

8.根据权利要求6所述的工艺，其特征在于，在步骤(3)中，式5所示化合物、铁粉和盐酸的摩尔比为1∶1.1～3.0∶2.0～3.0，优选1∶1.4～1.8∶2.2～2.8，

任选地，在步骤(3)中，使式5所示化合物、铁粉和盐酸在40～80摄氏度优选55～65摄氏度下反应1～5小时优选2～4小时。

9.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，在步骤(4)中，在酸性条件及缩合剂作用下，使式6所示化合物和式7所示化合物接触，

其中，所述酸性条件通过无机酸调制，所述无机酸为选自盐酸和硫酸的至少一种，优选盐酸；

所述缩合剂为选自1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓四氟硼酸盐、O-(7-氮杂苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸盐和O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸盐的至少一种，优选1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐。

10.根据权利要求9所述的工艺，其特征在于，在步骤(4)中，式6所示化合物、式7所示化合物和所述缩合剂的摩尔比为1∶0.9～2∶1～2，优选1∶1～1.1∶1～1.3，

任选地，在步骤(4)中，使式6所示化合物和式7所示化合物在10～35摄氏度优选15～25摄氏度下反应。