[发明专利]一类能够抑制去势抵抗性前列腺癌和成骨转移的格尔德霉素衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201410048892.2 | 申请日： | 2014-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN103819457A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 王继峰;施国伟;林志远 | 申请（专利权）人： | 复旦大学附属上海市第五人民医院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4523;A61P35/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 金重庆 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 能够 抑制 去势 抵抗性 前列腺癌 转移 格尔德 霉素 衍生物 及其 应用 | ||
1.一组格尔德霉素衍生物，其特征在于：所述衍生物是一组17-位单取代格尔德霉素衍生物，其结构通式如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）
其中：
R为4-羟基、4-甲氧基、3,4-二甲氧基和4-羟基-3-甲氧基。
2.根据权利要求1所述的格尔德霉素衍生物，其特征在于：所述的格尔德霉素衍生物是： 17-((1-((E)-3-(4-羟基肉桂酰基) 哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素（3a）和17-((1-((E)-3-阿魏酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素 (3b)。
3.根据权利要求2所述的格尔德霉素衍生物在制备抗前列腺癌或前列腺癌成骨转移疾病药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述的格尔德霉素衍生物是17-((1-((E)-3-阿魏酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素 (3b)。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述的前列腺癌是指激素非依赖性前列腺癌。
6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述的前列腺癌是指激素依赖性前列腺癌。
7.一种抗前列腺癌药物组合物，其特征在于：所述药物组合物含有17-((1-((E)-3-阿魏酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素 (3b)和药学上可接受的载体。
8.根据权利要求7所述的组合物在制备抗前列腺癌或前列腺癌成骨转移疾病药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述的前列腺癌是指激素非依赖性前列腺癌。
10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述的前列腺癌是指激素依赖性前列腺癌。
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