[发明专利]Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的应用。 

背景技术

痛风（gouty），又称痛风性关节炎（gouty arthritis），是体内嘌呤代谢紊乱所致的疾病，表现为血中尿酸过多，易于使尿酸盐（MSU）在关节等组织析出结晶。痛风的急性发作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。 

本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效，（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.），本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明用MSU致人血管内皮细胞（HUVEC）损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达，可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明的目的在于提供Kadcoccitones A在医学中的新用途，具体地说是涉及Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的应用。 

本发明的目的是通过以下的技术方案来实现的： 

本发明提出Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的应用。从药理实验看出，Kadcoccitones A有较好的治疗急性痛风的作用。由于本发明首次公开Kadcoccitones A在治疗急性痛风方面的药理作用。 

所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示： 

研究结果表明，用MSU致HUVEC损伤的急性痛风模型评价显示，Kadcoccitones A可保护MSU致HUVEC损伤，减少细胞凋亡，提高细胞活性，抑制ICAM-1表达，具有抗急性痛风炎症的活性，Kadcoccitones A可用于制备治疗急性痛风炎症药物。 

本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性痛风的防治活性强，具备突出的实质性特点，同时用于急性痛风的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备： 

取5克化合物Kadcoccitones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Kadcoccitones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例1：Kadcoccitones A抗急性痛风炎症实验： 

1:方法 

①溶液配制