[发明专利]化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Phyllanthoid A的新用途，尤其涉及Phyllanthoid A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用。

背景技术

本发明涉及的化合物Phyllanthoid A是一个2013年发表(Jian-Qiang Zhao，et al.，Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013，15(10)2414-2417.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制乳腺癌细胞增值(Jian-Qiang Zhao，et al.，Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013，15(10)2414-2417.)，对于本发明涉及的Phyllanthoid A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提出Phyllanthoid A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Phyllanthoid A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。由于本发明首次公开Phyllanthoid A在促进小肠蠕动方面的药理作用。

所述化合物Phyllanthoid A结构如式(I)所示：

式(I)

本发明通过对小鼠的药理对比试验发现，Phyllanthoid A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；Phyllanthoid A高剂量组较空白组，差异有显著性意义。因此，Phyllanthoid A用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物，具有良好的开发应用前景。

本发明涉及的Phyllanthoid A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Phyllanthoid A的制备方法参见文献(Jian-Qiang Zhao，et al.，Two New Highly Oxygenated and Rearranged Limonoids from Phyllanthus cochinchinensis.Organic Letters，2013，15(10)2414-2417.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Phyllanthoid A片剂的制备：

取5克化合物Phyllanthoid A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Phyllanthoid A胶囊剂的制备：

取5克化合物Phyllanthoid A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：采用药理实验法评价化合物Phyllanthoid A对小肠推动性蠕动的影响

1、方法：取昆明小鼠30只，南京医科大学实验动物中心，20±5g，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Phyllanthoid A(0.06mg／10g，0.24mg／10g)两个剂量组。每组10只，Phyllanthoid A与5％炭末、10％阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml／10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。

2.结果：统计结果表明Phyllanthoid A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；Phyllanthoid A高剂量组较空白组，差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。