[发明专利]一种大环内酯类化合物有效
| 申请号： | 201310373556.0 | 申请日： | 2013-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN103965273A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 刘兴金;张许科 | 申请（专利权）人： | 普莱柯生物工程股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;A61K31/7052;A61K31/706;A61P31/04;A61P33/02 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;欧颖 |
| 地址： | 471003 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 内酯 化合物 | ||
1.一种大环内酯类化合物，其中所述大环内酯类化合物的结构通式如式Ⅰ所示，
其中，R＇为H或C1～C6烷基；
R1选自H、羟基、甲氧基、炔丙基、芳烃基和氮杂环；
R2为羟基；
R3为-CH2R，其中R为H或含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素；
R4选自H、乙酰基和苄氧羰基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R3为-CH2NR20R30或-CH2SR40，其中R20、R30和R40均独立地为H或含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素，且R20和R30间可选择地键连成环。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R3为-CH2NHR50，且R50为选自含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R50为选自正丙基、正丁基、环丙基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、环丙基甲基、2-甲氧基乙基、环戊基、2,4-二氟苄基、3-甲氧基苄基、正戊基、2-甲基-吡嗪-5-基-甲基、3-甲氧基丙基、环己基甲基、4-甲氧基苯乙基。
5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R3为-CH2NR20R30，且R20和R30各自独立地为C1～C6烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于，R20和R30各自独立地为甲基或乙基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R3中R为含氮杂环化合物，且其中氮元素与R3中的亚甲基的碳直接相连。
8.根据权利要求7所述的化合物，其特征在于，R3中R为吗啉、哌啶、或哌嗪。
9.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R20和R30一起形成4～10元单环，或R20和R30一起形成被1或2个烷基任选取代的5～10元杂芳环。
10.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R20和R30中一个为H，另一个为含有苯基或苄基的有机基团。
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