[发明专利]杀虫化合物

说明书

本申请是母案为中国发明专利申请200980117518.0的分案申请。

技术领域

本发明涉及某些哌啶衍生物，涉及用来制备它们的中间体，涉及用它们来抗击和防治昆虫、蜱螨、软体动物和线虫病虫害的方法，还涉及包含它们的杀昆虫、杀螨、杀软体动物和杀线虫的组合物。

背景技术

具有杀虫特性的哌啶衍生物公开于例如WO2006/003494。

发明详述

目前令人惊讶地发现某些哌啶衍生物具有增强的杀虫特性。

所以，本发明提供式(I)化合物：

其中

R¹是吡啶-4-基任选地由一至四个独立选自卤素、C_1-3烷基或C_1-3卤代烷基的取代基取代；

R²是氢，卤素，C_1-4卤代烷基或C_1-4卤代烷氧基；

R³是三氟甲基，二氟甲基或二氟甲氧基而R⁴是氢，氟或氯，或者

R³是氟，氯或溴而R⁴是氟，氯或三氟甲基；和

R⁵是氢或卤素；或其盐或N-氧化物。

所述式(I)化合物可以以不同的几何或旋光异构体或者互变异构形式存在。本发明涵盖全部这样的异构体和互变异构体及其所有比例的混合物以及同位素形式比如氘化的化合物。

各烷基部分单独或作为较大基团(比如烷氧基)的一部分是直链或支化的链并且是例如，甲基，乙基，正-丙基，异-丙基，正-丁基，仲-丁基，异-丁基或叔丁基。烷基优选C₁-C₄而最优选C₁-C₃烷基。

卤素是氟、氯、溴或碘。

卤代烷基是烷基，其用一个或多个相同或不同的卤素原子取代并且是例如，三氟甲基，氯二氟甲基，2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基。

盐包含带电形式的式(I)化合物和相反电荷的平衡离子。所述式(I)化合物可以具有正电荷，例如，哌啶环中的氮原子上的正电荷，情况有：该氮原子通过用有机或无机酸来质子化被季铵化，或者如果该氮原子通过例如用甲基来烷基化被季铵化。适宜的有机酸包括丁-3-烯酸，2-氯-苯甲酸，2-氯-6-氟-苯甲酸，5-氯-2-氟-苯甲酸，(2-氯-苯基)-乙酸，2,6-二羟基-嘧啶-4-羧酸，3,5-二甲氧基-苯甲酸，2-乙基-己酸，羟基-乙酸，3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基-丙酸，2-羟基-丙酸，异丁酸，(萘-2-基硫基)-乙酸，(E)-十八-9-烯酸，4-苯氧基-丁酸，4-苯基-丁酸，1,3,4,5-四羟基-环己烷羧酸，噻吩-2-基-乙酸或9H-呫吨-9-羧酸。适宜的无机酸包括磷酸。适宜的阴离子平衡离子包括，例如，解离的酸阴离子或者简单阴离子比如氢氧化物，氯化物或溴化物。

N-氧化物是其中氮原子已被氧化的式(I)化合物。尤其是，N-氧化物是其中哌啶环中的氮原子已被氧化的式(I)化合物。能够将式(I)化合物转化为式(I)的N-氧化物的氧化剂包括过氧化氢水溶液。

任意组合的R¹，R²，R³，R⁴和R⁵的优选基团如下所述。

优选R¹是吡啶-4-基，任选地由一至四个独立选自氟，氯，溴，甲基，二氟甲基，氯二氟甲基或三氟甲基的取代基取代。

更优选R¹是吡啶-4-基，任选地由一至三个独立选自氟，氯或甲基的取代基取代。

最优选R¹是吡啶-4-基，任选地由一至两个独立选自氟或氯的取代基取代。

优选R²是氢，氟，氯，溴，三氟甲基，五氟乙基，三氟甲氧基，2,2,2-三氟乙氧基，或1,1,2,2-四氟乙氧基。

更优选R²是氟，氯，溴，三氟甲基或三氟甲氧基。

最优选R²是氯，溴或三氟甲基。

优选R⁵是氢，氟或氯。

更优选R⁵是氢或氯。

最优选R⁵是氢。