[发明专利]一种丹参酮提取物及其水溶物的制备方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及一种中药提取物，具体讲涉及一种丹参酮提取物及其水溶物的制备方法。

【背景技术】

丹参酮是从中药丹参中提取的有效成分，它是一类有邻醌或对醌结构二萜类醌酮类化合物。由于醌类成分被还原转变成二酚类，后者再被氧化为醌而起到电子诱导作用，丹参酮类化合物在体内的代谢产物参与机体的多种生化反应，做为辅酶对某些生化反应起促进或干扰作用。丹参酮的提取物的药理作用集中在抗氧化、抗病毒、抗菌消炎和心脑血管等方面，如临床用于治疗扁桃腺炎、外耳道炎、乳腺炎、骨髓炎、疖、痈、外伤及烧伤感染及冠心病、心绞痛等。不产生耐药性并对耐药菌有效更是其特别之处。由于丹参酮类化合物难溶于水，体内吸收差，药理作用不易充分发挥，因而服用剂量大，从而影响到病人服药的依从性，进而影响到临床疗效。为改变其溶解度差的性质，许多研究者已将丹参酮类化合物中的单体成分如丹参酮II_A、丹参酮I等，以化学方法在其分子结构中引入水溶性官能团，如引入磺酸基使之形成钠盐或制成Mannich碱面提高其水溶性，但这些丹参酮衍生物其结构已发生变化，其作用已不能表述原丹参酮提取物的药理和功能主治对症。目前从丹参中提取丹参酮的生产方法也存在诸多不尽如人意问题。如申请号为200510200056.2、发明名称为“一种丹参制剂的制备方法和质量控制方法”中公开了将丹参粉碎，用70～95%的乙醇溶液提取，滤过，合并滤液，加压回收乙醇并浓缩成稠膏，用70～90℃热水洗去水溶物，余下的浸膏干燥，粉碎得提取物。但该法采用了粉碎丹参的工艺步骤，使得在实际获得的提取物中成分复杂，有效成分不稳定或含量低等，进而影响到功能主治的对症发挥等。

【发明内容】

针对现有技术中制备丹参酮的不足及丹参酮溶解性差的问题，本发明提供了一种改进的，适合工业化生产的丹参酮提取工艺及溶解性优良的水溶性丹参酮的制备方法。本发明人经过多年研究，意想不到地发现，用整料中药丹参直接加乙醇提取，可以克服现有技术中提取物成分过于复杂，相应的有效成分提取率低的问题，而切断又可获得不同比例含量的有效成分的提取物，可以达到丹参酮不同药理作用（心脑血管或抗菌消炎等）及不同的临床适应症（冠心病或抗感染等）的效果。本发明所采用的整料为丹参去除泥土、杂质和霉变部位后的根部，或为对整料进行切段的丹参，本发明中采用的丹参的切段长度为5cm以上。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种提取丹参酮的方法，包括下述步骤：

a）用浓度≥80%乙醇提取丹参，丹参为切段丹参或整料，乙醇与丹参的质量比为5～20：1，加热并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并滤液，得提取液；

b）将所述提取液减压浓缩至无醇味的浸膏；

c）用水洗涤所述浸膏5～12次后减压干燥，得丹参酮提取物；

所述丹参酮提取物中丹参酮II_A的含量为10.0～15.0%，隐丹参酮含量为8.0～11.0%。

本发明的一种丹参酮提取物的制备方法，其中，步骤a)中，所述乙醇优选为乙醇与丹参的质量比为5～20：1，加热并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并滤液；步骤c）中洗涤用水量优选为8～10倍；减压干燥条件优选为：真空度-0.08MPa～0MPa，气压0～0.5MPa，烘干温度≤80℃。

本发明的一种提取丹参酮的方法，步骤a）中的加热回流温度≤80℃。

本发明的一种提取丹参酮的方法，其中，步骤a）中加热回流的温度为70～75℃，恒温提取。

本发明的一种提取丹参酮的方法，其中，乙醇浓度≥95%丹参酮提取物中丹参酮II_A的含量为13.1～15.0%，隐丹参酮含量为10.1～11%；

本发明的一种提取丹参酮的方法，其中，步骤a）中乙醇浓度≥90%。

丹参酮II_A的含量为11～13%，隐丹参酮含量为8～10%。

本发明进一步涉及将用上述方法获及的丹参酮提取物制备成水溶物的方法。该方法包括下述步骤：

a）用浓度≥80乙醇提取丹参，其中，丹参为切段丹参或整料，乙醇与丹参的质量比为5～20：1，加热并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并滤液，得提取液；

b）将上述提取液减压浓缩至无醇味的浸膏；

c）用8～10倍量水洗涤所述浸膏5～12次后减压干燥，得丹参酮提取物；

其中，丹参酮提取物中丹参酮IIA的含量为10.0～15.0%.0%，隐丹参酮含量为8.0～11.0%；