[发明专利]穿破石总黄酮在制备保护肝脏药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及穿破石提取物的医药用途，具体涉及一种以穿破石根为原料提取纯化出穿破石总黄酮及其在保护肝脏药物中的应用。

背景技术

穿破石为桑科柘属植物构棘[ Maclura cochinchinensis ( Lour. ) Corner ] 或柘树[ Maclura tri-cusp idata Carr . ] 的根，又名柘根、川破石、地棉根、拉牛入石、柘藤根等。其味淡、微苦， 性凉；具有祛风通络,清热除湿,解毒消肿等功效；主治风湿痹痛、跌打损伤、黄疸、腮腺炎、肺结核、胃和十二指肠溃疡、淋浊、蛊胀、闭经、劳伤咳血、疗疮痈肿。穿破石资源丰富，主要分布在湖南、安徽、浙江、福建、广东、广西等地，为西南地区民间常用药材。

穿破石含黄酮苷、酚类、氨基酸、有机酸、糖类、挥发油等成分，其活性成分以黄酮类为主。已从穿破石中分离出的成分有根含柘树异黄酮（cudraisoflavone）A,3′-O-甲基香豌豆甙元（3’-O-methylorobol），去氢木香内酯（dehydrocostuslactone），亚油酸甲酯（methyllinoleate），β-谷甾醇（β-sitoste-rol）等。

在近代临床方面的报道中，穿破石常用于急慢性肝炎的治疗，并有良效。民间用其治疗肝脏疾病的历史悠久，长期经验与用药表明，其药用价值高。近年来对穿破石的研究与开发不足，仅有少数的化学、药理与临床方面的报道，尚未见穿破石总黄酮在急性肝损伤、保肝药物应用方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种穿破石总黄酮在制备保护肝脏药物中的应用。

本发明提供穿破石总黄酮的一种新用途，用于制备保护肝脏的药物。通过提取其总黄酮部位，制成片剂、胶囊、缓释片、滴丸、冲剂、微粒剂和针剂等。穿破石总黄酮临床推荐剂量（成人计）：0.1-0.3g/天，口服，一日三次。并通过动物实验证明其有显著的抗急性肝损伤的作用，可应用于制备保护肝脏的药物。

实现本发明目的的技术方案是：

穿破石总黄酮在制备保护肝脏药物中的应用，穿破石总黄酮通过如下方法制得：

（1）取穿破石干药材，粉碎成粗粉；

（2）取穿破石粗粉，加50%-95%乙醇回流1-3次，过滤，滤液回收乙醇得总浸膏；

（3）浸膏加蒸馏水充分溶解，过滤；

（4）取滤液，调pH4~5，选用D101大孔吸附树脂纯化，收集50%-95%醇洗脱液，洗脱液经测定总黄酮纯度达到60.84%-79.85%，回收乙醇，减压浓缩，干燥后即得穿破石总黄酮。

在穿破石总黄酮提取物中加入相应辅料，可制成片剂、胶囊、缓释片、滴丸、冲剂、微粒剂等，并可进一步纯化制成针剂。

本发明的优点是：发掘了穿破石总黄酮的药用前景，开拓了新的药用领域。穿破石总黄酮含有多种药用成分，对急性肝损伤具有预防和治疗的作用，疗效确切。

附图说明

图1为空白组( A)小鼠的病理切片图（×200）；

图2为阳性组( B)小鼠的病理切片图（×200）；

图3为模型组( C)小鼠的病理切片图（×200）；

图4为高剂量组( D)小鼠的病理切片图（×200）；

图5为中剂量组( E)小鼠的病理切片图（×200）；

图6为低剂量组( F)小鼠的病理切片图（×200）。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明内容作进一步的说明，但不是对本发明的限定。

实施例：

提取穿破石总黄酮，取干燥穿破石10kg，粉碎成粗粉，加75%乙醇100 L回流2次，每次1.5h，合并提取液，过滤，滤液回收乙醇，减压浓缩得总浸膏。浸膏加蒸馏水充分溶解，过滤。取滤液，调pH5，选用D101型大孔吸附树脂纯化，上样流速4mL/min，上样后静止12h，先用3倍树脂体积的30%乙醇洗脱，再用4倍树脂体积的70%乙醇洗脱，流速3mL/min，收集70%乙醇洗脱液。70%乙醇洗脱液经硝酸铝络合分光光度法测定总黄酮纯度达到78.54%；浓缩洗脱液减压浓缩，干燥后得穿破石总黄酮。在穿破石总黄酮提取物中加入相应辅料，制成片剂、胶囊、缓释片、滴丸、冲剂、微粒剂等，还可进一步纯化制成针剂。

穿破石总黄酮临床推荐剂量（成人计）：0.1-0.3g/天，口服，一日三次。

为了验证穿破石总黄酮的药理实验及结果，发明人进行了一系列的动物实验，说明穿破石在防治急性肝损伤中的作用。