[发明专利]新斯莨菪碱在制备保护急性脑缺血损伤的药物中的应用无效
申请号: | 201210335972.7 | 申请日: | 2012-09-12 |
公开(公告)号: | CN102836157A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 苏定冯;刘爱军;吴波;林莉莉 | 申请(专利权)人: | 高尔医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | A61K31/46 | 分类号: | A61K31/46;A61P9/10;A61P25/00;A61K31/27 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 金重庆 |
地址: | 200437 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 莨菪 制备 保护 急性 缺血 损伤 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及药物领域,具体地说,是新斯莨菪碱在制备保护急性脑缺血损伤的药物中的应用。
背景技术
高血压病发生率高,在中国成人高达18%,目前我国约有1.6亿高血压病人。而脑卒中是高血压病最重要的并发症,中国高血压病人脑卒中的发生率要远远高于欧美国家的高血压病人。脑卒中一旦发生,后果严重,病人非死即残。全球每年新发脑卒中1500万,其中500万人死亡,500万人永久性残废。虽然近几年的脑缺血损伤研究在细胞分子机制方面有很大进展,但是在临床上除了使用溶栓酶以外目前还没有发现很有效的治疗方法。溶栓酶的治疗作用十分有限而且具有颅内出血的副作用。因此,有必要对脑卒中的病理生理机制进行深入的研究,寻找新的有效治疗手段。炎性反应就是其中重要的危险因子之一。大量的文献显示,在脑卒中发生后,炎性因子显著地增加。通过早期抑制炎性因子释放,从而发挥神经保护作用,进而减轻脑梗死损伤是工作的研究重点。
中国专利文献CN101856498B公开了一种抗感染性休克的药物组合物及其应用,公开了山莨菪碱与新斯的明的药物组合物及其在制备抗感染性休克药物中的应用。中国专利文献CN102580099A公开了一种抗缺血再灌注损伤组合物及其制备方法,公开了山莨菪碱与新斯的明的药物组合物用于制备抗缺血再灌注损伤产品。但是关于新斯莨菪碱在制备保护急性脑缺血损伤的药物中的应用目前还未见报道。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供一种新斯莨菪碱在制备保护急性脑缺血损伤的药物中的应用。
本发明的再一的目的是,提供一种新斯莨菪碱在制备改善急性脑缺血损伤的神经学功能的药物中的应用。
为实现上述目的,本发明采取的技术方案是:新斯莨菪碱在制备保护急性脑缺血损伤的药物中的应用,所述的新斯莨菪碱是新斯的明和山莨菪碱的组合药物。
所述的新斯的明和山莨菪碱的重量比为1:500。
所述的保护急性脑缺血损伤的药物中新斯莨菪碱的有效剂量范围是5-20 mg/kg。
所述的新斯莨菪碱的保护作用时效范围为0-3 h。
为实现上述第二个目的,本发明采取的技术方案是:新斯莨菪碱在制备改善急性脑缺血损伤的神经学功能的药物中的应用,所述的新斯莨菪碱是新斯的明和山莨菪碱的组合药物。
所述的新斯的明和山莨菪碱的重量比为1:500。
所述的保护急性脑缺血损伤的药物中新斯莨菪碱的有效剂量范围是5-20 mg/kg。
所述的新斯莨菪碱的保护作用时效范围为0-3 h。
本发明优点在于:
本发明揭示了新斯莨菪碱具有显著的保护急性脑缺血损伤和改善急性脑缺血损伤的神经学功能的的作用,为新斯莨菪碱提供了新的应用领域,同时也为治疗急性脑缺血损伤提供了新的途径。
附图说明
图1. 不同剂量新斯莨菪碱对大鼠急性脑梗死损伤的保护作用。
图2. 不同剂量新斯莨菪碱对大鼠急性脑梗死损伤炎性因子表达的影响。
图3. 新斯莨菪碱对大鼠急性脑梗死损伤的时效性。
具体实施方式
下面结合附图对本发明提供的具体实施方式作详细说明。
实施例
1. 试验目的:通过本试验观察新斯莨菪碱不同剂量单次给药对大鼠MCAO导致的急性脑缺血损伤的保护作用,并确定药物的时效关系。
2. 受试药物:新斯莨菪碱来源于新斯的明和山莨菪碱按照1:500配比。采用腹腔注射给药。给药容积:5 ml/kg,造模成功后马上给药。
3. 试验动物:SD大鼠,雄性,体重250-300g,购自上海斯莱克动物科技公司。
4. 试验方法
(1) 大鼠大脑中动脉阻塞
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