[发明专利]天麻派立辛提取物冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种天麻派立辛提取物冻干粉针剂，其特征在于，包含天麻派立辛提取物，选择性地包含冻干赋形剂；所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物总含量为50%以上，所述派立辛衍生物可以为一种派立辛衍生物的单体化合物，也可以为派立辛衍生物中任意多种单体化合物的混合物；所述派立辛衍生物的结构通式如式I所示：

其中，R1，R2和R3各自独立地选自：或R4选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基苯基、对羟基苄基、其中Glu表示β-D-吡喃葡萄糖基，Me表示甲基；

所述派立辛衍生物在冻干粉针剂中的重量百分比为0.1%～100%。

2.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、乙丙基、丁基或异丁基。

3.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述C1-C6烷基苯基为苄基。

4.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述派立辛衍生物为派立辛A、派立辛B或派立辛C，其结构式分别如式II、式III、式IV所示。

5.如权利要求1-4任一项所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述派立辛衍生物在冻干粉针剂中的重量百分比为50%～100%。

6.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述冻干粉针剂的pH值为5.50～7.50。

7.如权利要求1所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述冻干赋形剂选自甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、多元醇肌醇、甘氨酸、丙氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天门冬酰胺、白蛋白、明胶、聚乙二醇、氯化钠、磷酸盐或柠檬酸盐中的任意一种或多种。

8.如权利要求1所述冻干粉针剂的制备方法，其步骤如下：

（1）在无菌条件下称取所述天麻派立辛提取物或天麻派立辛提取物和冻干赋形剂的混合物，置于无菌容器中，加注射用水，搅拌溶解得到溶液；

（2）按溶液重量体积百分比的0.01~0.5%，加入针用活性炭，搅拌30分钟，过滤脱碳，得到滤液；

（3）用0.22μm的微孔滤膜过滤除菌后，所得滤液进行pH值检测、派立辛衍生物总含量检测，并进行分瓶灌装、冷冻干燥，得到所述冻干粉针剂。

9.如权利要求1所述冻干粉针剂作为改善神经退行性疾病药物或脑保护药物的应用。