[发明专利]一类含杂环配体的高效抗菌稀土三元配合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类含杂环配体的高效抗菌稀土三元配合物及其制备方法和应用，具体地说，是一类稀土离子与2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱和8-羟基喹啉形成三元配合物的制备方法以及在抗菌领域的应用。

背景技术

随着科技的迅猛发展，卫生医疗水平也得到了很大的进步，人们生活水平不断提高的同时也越来越关注卫生健康状况。然而，当前人类面临的公共卫生安全威胁却与日俱增，“非典”、“禽流感”、“疯牛病”、“口蹄疫”、“超级细菌”接踵而至，带给人们巨大的恐慌，世界公共卫生安全状况堪忧。公共卫生医疗领域的防治工作显得尤为重要，因此，抗菌抗病毒研究成为当前的研究热点。

自18世纪末稀土元素被陆续发现，现已广泛应用于生物医药、材料、电子、航空、农业等领域，被誉为“工业味精”。稀土离子由于其特殊的电子层结构，可抑制菌类的代谢活动，具有抗菌、消炎、镇痛等作用。稀土元素及其配合物在生命科学中应用广泛，成为当前研究的热点。有研究表明，与许多有机合成药物或过渡金属配合物相比，稀土配合物的毒性低，通过口服或外用稀土配合物未发现体内积累。

研究表明，席夫碱及其金属配合物具有良好的抑菌和抗病毒的生物活性，成为近年来的研究热点之一。本发明选用的一种配体—2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱作为含硫席夫碱是其中具有较强抑菌活性的一类，同时噻唑也具有较强的药理活性，许多抗菌素如青霉素、磺胺噻唑的分子中都有噻唑环，若将噻唑环引入配合物分子中，则会有更强的生物活性。

本发明选用的另一配体—8-羟基喹啉也具有良好的抗菌生物活性，相关研究表明，8-羟基喹啉能抑制细菌细胞膜的形成，从而起到杀菌作用，作为优良的杀菌剂被广泛应用。8-羟基喹啉中的N、O带有孤对电子，是一种良好的配体，可以增大配合物的共轭体系，使配合物脂溶性增强，增强其抑菌能力。

杂环化合物是一类具有广泛的生物活性的化合物，研究表明许多杂环化合物具有杀菌、消炎、抗病毒等生物活性，因而备受关注。杂环化合物与稀土离子形成配合物之后，由于协同效应，稀土配合物的抗菌作用将会增强。

综上所述，本发明的一类稀土离子与2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱和8-羟基喹啉形成的三元配合物在抗菌领域具有广泛的应用前景。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一类稀土离子与2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱和8-羟基喹啉形成三元配合物及其制备方法以及在抗菌领域的应用。

本发明所要解决的技术问题通过以下技术方案来实现：

一类含杂环配体的高效抗菌稀土三元配合物，其化学组成为RE(Assb)(Hq)₂·5H₂O，其中RE为稀土，Assb为2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱，Hq为8-羟基喹啉，其结构式可表示为：

所述的稀土离子选自La³⁺、Ce³⁺、Pr³⁺、Nd³⁺、Sm³⁺、Eu³⁺、Gd³⁺、Tb³⁺、Dy³⁺、Ho³⁺、Er³⁺、Tm³⁺、Yb³⁺、Lu³⁺和Y³⁺中的一种或多种。

上述含杂环配体的高效抗菌稀土三元配合物的制备方法，具体步骤如下：

(1)向2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱的无水乙醇溶液中加入无水Na₂CO₃将溶液的pH值控制在6-7，加热溶液至50-80℃，搅拌20-50min；

(2)向上述溶液中滴加稀土硝酸盐的无水乙醇溶液，继续反应2-4h，其中，稀土硝酸盐∶2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱的摩尔比为1∶1-1∶1.1；

(3)向上述溶液中滴加8-羟基喹啉的无水乙醇溶液，继续反应2-4h，析出沉淀得目标产物，其中稀土硝酸盐∶8-羟基喹啉的摩尔比为1∶2-1∶2.2。

将步骤(3)所得沉淀用无水乙醇洗涤2-4次，再用无水乙醇重结晶1-3次，20-50℃真空干燥4-8h，可提纯目标产物。

所述2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱的制备方法如下：

(1)将2-氨基噻唑的无水乙醇溶液加热至50-80℃，在搅拌条件下加入与2-氨基噻唑相同摩尔量的水杨醛，50-80℃反应2-4h；